Створення інноваційних знеболюючих засобів є одним з важливих напрямів сучасної фармакології. Cполука під назвою пропоксазепам (7-бром-5 (о-хлорфеніл)-3-пропокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-он), синтезована у Фізико-хімічному інституті НАН України, проявляє значну аналгезуючу активність на моделях нейропатичного болю та розглянуто як перспективний лікарський засіб і проходить необхідні доклінічні випробування. Мета дослідження - визначити можливі механізми аналгезуючої дії пропоксазепаму з використанням як фармакологічних аналізаторів різних медіаторів болю й запалення та нейромедіаторів. В експериментах використовували фармакологічні аналізатори: налоксон, празозин, клонідин, йохімбін, ізопротеренол, пропранолол, налбуфін, аміназин, дофамін, мемантин, магнію сульфат, фенілефрин. Пропоксазепам вводили внутрішньошлунково в дозі 1,83 мг/кг, що відповідає його ЕД50 за аналгетичною активністю. Поглиблене вивчення механізмів реалізації аналгезуючої дії пропоксазепаму проводили на моделі механічної гіпералгезії, викликаної карагеніном, брадикініном та зимозаном, а також в тесті "tail-flick". Результати показали, що пропоксазепам зменшував больову реакцію, викликану брадикініном та зимозаном, і майже не впливав на карагенін-індуковану гіпералгезію. На моделі "tail-flick" показано, що до механізму дії даної сполуки не залучена опіоїдна система. Натомість доведено участь дофамінергічної та адренергічної системи, особливо, <$E alpha sub 1>-адренорецепторів. Застосування антагоніста NMDA-рецепторів магнію сульфату на відміну від мемантину за умов його сумісного введення разом з пропоксазепамом посилювало знеболюючу дію останнього. Одержані дані свідчать, що механізм антиноцицепції пропоксазепаму включає антибрадикінінову та антилейкотрієнову дії при відсутності антипростагландинового компонента. У механізмах знеболюючого ефекту пропоксазепаму беруть участь дофамінергічна система, NMDA, а також <$E alpha sub 1>-адренорецептори.

• Волощук Наталя Іванівна (медичні науки)
• Волощук Наталія Іванівна (медичні науки)
• Головенко Микола Якович (1942–) (біологічні науки)
• Таран Інна Віталіївна (фізичне виховання та спорт)
• Таран Ілля Васильович (медичні науки)
• Пашинська Ольга Степанівна (медичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"