Ukrainets I. V. Methylation of position 8 in the pyridine moiety of the N-(benzyl) -2-hydroxy-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-3-carboxamide molecule as an attempt to enhance their analgesic properties = Mетилювання положення 8 піридинової частини молекули N-(бензил)-2-гідрокси-4-оксо-4H-піридо[1,2-a] піримідин-3-карбоксамідів як спроба посилення їх аналгетичних властивостей / I. V. Ukrainets, O. V. Gorokhova, L. V. Sydorenko, S. G. Taran // Журн. орган. та фармацевт. хімії. - 2015. - Вип. 4. - С. 6-11. - Бібліогр.: 26 назв. - англ.Як один з можливих варіантів оптимізації біологічних властивостей N-(бензил)-2-гідрокси-4-оксо-4Н-піридо[1,2-a]піримідин-3-карбоксамідів розглянуто хімічну модифікацію піридинової частини їх молекули - переміщення метильної групи у положення 8 піридо[1,2-a]піримідинового ядра. Синтез цільових об'єктів дослідження здійснено реакцією відповідних бензиламінів з етил-2-гідрокси-8-метил-4-оксо-4Н-піридо[1,2-a]піримідин-3-карбоксилатом, у свою чергу, одержаним конденсацією 2-аміно-4-метилпіридину (тобто продукту з метильною групою в завідомо необхідному положенні) з триетилметантрикарбокси-латом. Будову синтезованих речовин підтверджено даними елементного аналізу та спектроскопії <^>1Н ЯМР, а у випадку оптично активних 1-фенілетиламідів додатково ще й поляриметрично. Вивчення аналгетичних властивостей усіх N-(бензил)-2-гідрокси-8-метил-4-оксо- 4Н-піридо[1,2-a]піримідин-3-карбоксамідів проведено на стандартній експериментальній моделі оцтовокислих корчів. При цьому знайдено, що здійснена модифікація супроводжується посиленням біологічної активності виключно паразаміщених похідних. Для поглиблених випробовувань як новий потенційний аналгетик рекомендовано 4-фторобензиламід, який перевищує за рівнем специфічного ефекту Піроксикам та Набуметон. Індекс рубрикатора НБУВ: Л662.264.1 + Р281.703
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ Повний текст Наукова періодика України Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|