Родственная субтилизину пропротеинконвертаза человека - фурин - является важнейшей фармацевтической мишенью для синтеза соответствующих ингибиторов, поскольку энзим играет жизненно важную роль в развитии многих заболеваний человека. Для выявления нового класса низкомолекулярных непептидных ингибиторов фурина проведен скрининг ряда флавоноидов и некоторых природных соединений. Установлено, что гликозилированные флавоноиды: рутин, нарингин, байкалин и метилгесперидин - ингибируют фурин при рН 7,2 обратимо и конкурентно с <$E K sub i> ~ 80 - 200 мкМ. Значения <$E K sub i> определяли по графикам Диксона и/или Эди-Хофсти, используя флуорогенный субстрат Boc-Arg-Val-Arg-Arg-АМС. Несмотря на то, что исследованные флавоноиды проявляют лишь умеренную ингибиторную активность, они могут быть полезными при разработке более мощных непептидных ингибиторов фурина в будущем.

 Наукова періодика України 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Кібірєв Володимир Костянтинович (1936–) (біологічні науки)
• Осадчук Тетяна Володимирівна (біологічні науки)
• Вадзюк Ольга Богданівна (біологічні науки)
• Гаразд Мирослав Михайлович (хімічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"