Розкрито питання розробки методів синтезу 3-R-6-Tio-6,7-дигідро-2Я-[1,2,4]триазино[2,3-с]хіназолін-2-онів та їх S-заміщених, встановлення будови, вивчення фізико-хімічних і біологічних властивостей. Зазначені похідні синтезовано [5+1]-циклоконденсацією 6-К-3-(2-амінофеніл)-1,2,4-триазин-5-онів з сірковуглецем і калію етилксантогенатом. Одержано ряд невідомих 6-[(R¹-метил)-тіо]-, 6-[(2-оксо-2-арил)етил)тіо]-, 6-[(ω-галогеноалкіл)тіо]-, 6-[(ω-діалкіламіно(гете-роцикліл-)алкіл)тіо]-3-R-2H-[1,2,4]триазино[2,3-с]хіназолін-2-онів, [(3-R-2-оксо-2H-[1,2,4]триазино[2,3-с]хіназолін-6-іл)тіо]оцтових кислот та їх естерів, N-циклоалкіл-(циклоалкарил-, алкарил-, арил-, гетерил-)-2-[(3-R-2-оксо-2H-[1,2,4]триазино[2,3-с]-хіназолін-6-іл)тіо]ацетамідів. Структура синтезованих сполук підтверджена ІЧ-, УФ-, ¹Н, ¹³С ЯМР-, хромато-мас-, мас-спектрами та рентгеноструктурним аналізом. На основі фармакологічних досліджень виділено групу високоактивних речовин з протипухлинною, противірусною, антибактеріальною, протитуберкульозною активністю та з властивостями інгібування біолюмінесценції бактерій Photobacterium leiognathi Shl. SAR-аналізом та in silico методами COMPARE-аналізу та молекулярного докінгу визначено напрямки пошуку й окреслено молекулярно-біологічні механізми реалізації хіміотерапевтичної дії.

• Берест Галина Григорівна (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"