Розроблено методи синтезу неописаних в літературі 5-(2-оксо-1,3-дигідроіндол)заміщених 4-тіазолідинонів і тіазолідинон-тріазиноіндолів. Взаємодією 5-R-ізатинів з 2-хлоро-N-арил(гетерил)ацетамідами одержано гетероциклічні ансамблі, що поєднують в одній молекулі індоліновий та тіазольний, тріазольний чи піразолоновий гетероцикли. Реакцією Кньовенагеля 4-тіазолідинонів i синтезованих 2-(2,3-діксо-1,3-дигідроіндол-1-іл)-N-арил(гетерил)ацетамідів одержано серії нових 5-ізатиніліденпохідних. За умов однореакторного ("one-pot") процесу здійснено синтез неописаних 2-{3-[3-аліл-2-ариліміно)-4-оксотіазолідин-5-іліден]-2-оксо-1,3-дигідроіидол-1-іл}-N,-арилацетамідів і запропоновано альтернативний підхід до синтезу індолінзаміщених 4-тіазолідинонів, зокрема 4-(2-оксо-1,3-дигідроіндол-3-іліденметил)-арил-(2,4-діоксотіазолідин-5-іл)-ацетатів, який грунтується на конденсації 4-тіазолідонзаміщених бензальдегідів і метиленактивних 1,3-дигідроіндол-2-онів. Вперше одержано серії потенційних біологічно активних 3-тріазиноіндол- та 2-тіадіазиноіндолзаміщених 4-тіазолідинонів на основі 5-R-ізатинів як вихідних сполук. Проведено спрямований синтез 99-ти сполук (79 - вперше), серед яких ідентифіковано низькотоксичні 4 речовини з протипухлинною активністю, 6 сполук з противірусною дією та селективним впливом на окремі штами вірусів грипу та 3 похідні з антиоксидантним ефектом. На основі аналізу кореляції "структура - дія" та дослідженнь in silico запропоновано рекомендації до раціонального дизайну потенційних протипухлинних та противірусних агентів. Роботу підтверджено деклараційним патентом України на корисну модель №69856 (2012 p.).

• Хирков Стефан Ванев (фармацевтичні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"