Встановлено, що за взаємодії N-1,2,2,2-тетрахлороетиламідів з O,O-діетиламідофосфітами протікає реакція Арбузова й утворюються N-заміщені аміди етилових естерів 1-ациламіно-2,2,2-трихлороетилфосфонових кислот. На їх основі синтезовано нові 4-фосфорильовані похідні 5-аміно-1,3-оксазолу. Вперше досліджено взаємодію доступних діетилових естерів 1-ациламіно-2,2-дихлороетенілфосфонових кислот з естерами амінокислот (β-аланіну, γ-аміномасляної кислоти, проліну, ніпекотинової й ізоніпекотинової кислот), що призводить до утворення з хорошими виходами N-заміщених похідних 5-аміно-4-діетоксифосфорил-1,3-оксазолу. Вивчено їх поведінку в кислому та лужному середовищі на прикладі метилових естерів N-(4-діетокси-фосфорил-2-R-1,3-оксазол-5-іл)піперидин-4-карбонової кислоти. Показано можливість регіоселективного розщеплення оксазольного кільця за м'яких умов під дією кислотних реагентів з утворенням пептидоміметиків, що містять залишок фосфорильованого гліцину. Вивчено рециклізацію похідних 4-фосфорильованого 1,3-оксазолу з тіосемікарбазидним фрагментом в положенні 5, що призводить до утворення нових похідних амінометилфосфонової кислоти із залишком 1,3,4-тіадіазолу. Розроблено препаративний метод синтезу діетилових естерів 5-аміно-2-аміноалкіл-1,3-оксазол-4-ілфосфонових кислот, які введено в пептидний синтез з утворенням оптично активних фосфонопептидоміметиків без рацемізації введеного амінокислотного залишку. Зроблено порівняльний аналіз стійкості оксазольного кільця в кислому середовищі похідних 5-аміно-, 5-сульфаніл- та 5-сульфоніл-1,3-оксазол-4-ілфосфонових кислот. Проведено первинні біологічні дослідження ряду синтезованих речовин, в результаті чого виявлено сполуки з імунотропною, бактеріостатичною, фунгістатичною й антирадикальною активностями.

• Кондратюк Костянтин Михайлович (хімічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"