Kalapko O. M. Investigation of the role of I1- and I2-imidazoline receptors in the mechanism of the hypoglycemic action of N,N'-(ethane-1,2-dyyil)bis(quinoline-2-carboxamide) / O. M. Kalapko, S. Yu. Shtrygol', B. V. Paponov, S. V. L'vov // Вісн. фармації. - 2014. - № 3. - С. 74-77. - Бібліогр.: 17 назв. - англ.Наведено результати дослідження механізму цукрознижувальної дії N,N'-(етан-1,2-діїл)біс(хінолін-2-карбоксаміду) за внутрішньошлункового введення у дозі 11,64 мг/кг на моделі алоксанового цукрового діабету у щурів. Досліджувану сполуку з точки зору теорії фармакофорів можна розглядати як димер 2-(4,5-дигідроімідазол-2-іл)хіноліну гідрохлориду, блокатора імідазолінових рецепторів типу I2, відомого під шифром BU 224, але не є його димером з точки зору органічної хімії. Є дані, що ця сполука має протипухлинні властивості in vitro за рахунок посиленого апоптозу та активації каспази-3. Відомості щодо впливу досліджуваної сполуки на вуглеводний обмін обмежені. Виходячи з хімічної будови, а саме наявності 2-заміщеного хінолінового фрагменту, характерного для 2-(4,5-дигідроімідазол-2-іл)хінолін гідрохлориду, висунуто припущення, що N,N'-(етан-1,2-діїл)біс(хінолін-2-карбоксамід) має здатність втручатися в механізми регуляції вуглеводного обміну. Одержані результати свідчать,що у випадку алоксанового діабету N,N'-(етан-1,2-діїл)біс(хінолін-2-карбоксамід) чинить виразну цукрознижувальну дію, знижуючи рівень глікемії на 71,50 %, і є агоністом імідазолінових рецепторів обох типів, що доведено шляхом їх блокади селективними антагоністами - ефароксаном і 2-(4,5-дигідроімідазол-2-іл)хіноліну гідрохлоридом. На тлі блокатора імідазолінових рецепторів типу I1 ефароксану зниження глікемії становило 45,66 % (p << 0,05), а на тлі блокатора імідазолінових рецепторів типу I3 2-(4,5-дигідроімідазол-2-іл)хінолін гідрохлориду - 54,01 % (p << 0,05). Індекс рубрикатора НБУВ: Р415.160.23-29
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ Повний текст Наукова періодика України
Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|