Saidov N. B. Тhe search for new biologically active substances among derivatives of 3-mercapto-4-amino-5-cyclohexyl-1,2,4-triazole(4H) / N. B. Saidov, V. A. Georgiyants, N. V. Garna // Журн. орган. та фармац. хімії. - 2013. - 11, вип. 4. - С. 33-37. - Бібліогр.: 17 назв. - англ.Описано синтез серії нових 4-феніл-5-циклогексил-1,2,4-триазол(4Н)-3-іл тіоацетанілідів. Ключовий інтермедіат - 4-феніл-5-циклогексил-3-меркапто-1,2,4-триазол(4H) синтезований, виходячи з циклогексанкарбонової кислоти через її метиловий естер, далі - відповідний гідразид і калій 3-циклогексилдитіокарбазат після циклізації з гідразин гидратом. Цільові продукти одержано алкілуванням ключового інтермедіату анілідами хлороцтової кислоти в присутності основних каталізаторів. Чистоту синтезованих сполук контролювали за допомогою ТШХ. Структуру синтезованих сполук доведено даними елементного аналізу та ЯМР-спектрів. У ЯМР-спектрах результат алкілування доведено за зникненням хімічного зсуву меркаптогрупи. Всі сполуки - як інтермедіат, так і цільові продукти - містять у спектрах ПМР-сигнали протонів системи циклогексану у вигляді двох мультиплетів біля 2,80 м.ч. (СН) та за 1,92 - 1,11 м.ч. (СН2)5 і протонів 4-аміногрупи у вигляді синглетного сигналу за 5,92 - 5,87 м.д. Проведено попереднє прогнозування можливих видів фармакологічної активності за допомогою комп'ютерного прогнозу (програма PASS). Серед видів дії, які є найбільш ймовірними для деяких з синтезованих речовин, такі як інгібітор лігази, агоніст інтерферону, характерною є антигіпертензивна, антагоніст гормону щитоподібної залози, седативна, противірусна (Pa = 0,554 - 0,729). Відповідно до прогнозу і логічного аналізу синтезовані речовини будуть вивчатися як потенційні противірусні засоби. Індекс рубрикатора НБУВ: Г262.6-4 + Р281.811.6
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|