Шестеренко Е. А. Взаимосвязь между структурой сложных эфиров 3-гидрокси-1,4-бенздиазепин-2-она и степенью их гидролиза карбоксилэстеразой / Е. А. Шестеренко, И. И. Романовская, О. В. Севастьянов, Е. А. Семенишина, В. И. Павловский, С. А. Андронати // Biotechnologia Acta. - 2013. - 6, № 2. - С. 80-84. - Библиогр.: 14 назв. - рус.Осуществлен синтез ряда новых произ водных 7-бром-5-арил-1,2-дигидро-3Н-1,4-бенздиазепин-2-она, содержащих в положении 3 фталимидоацильный и гексилацильный фрагменты. Структура соединений установлена методами масс-спектрометрии и спектроскопии ПМР. Впервые исследован гидролиз ранее синтезированных сложных эфиров 3-гидрокси-1,4-бенздиазепин-2-она - потенциальных анксиолитических и снотворных средств, катализируемый карбоксилэстеразой микромальной фракции печени свиньи. Показано количественное ингибирование эстеразной активности микросомальной фракции печени свиньи в присутствии селективного ингибитора карбоксилэстеразы-ди-(n-нитрофенил)-фосфата. Установлена нелинейность зависимости степени гидролиза от длины ацильного фрагмента 3-ацилокси-7-бром-5-фенил-1,2-дигидро-3Н-1,4-бенздиазепин-2-онов, а также снижение степени трансформации субстрата при введении заместителя в положение 1 молекулы. Для производных с фталимидоацильным и гексилацильным фрагментами в положении 3 молекулы увеличение числа СН2-групп в этих заместителях и введение атома хлора в o-положение фенильного кольца приводит к увеличению степени гидролиза. Індекс рубрикатора НБУВ: Г265-4 + Е60*725.111.431
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж100178 Пошук видання у каталогах НБУВ Повний текст Наукова періодика України Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|