Розроблено метод синтезу та вивчено біологічну активність фосфонових кислот, модифікованих фрагментом ізоідолін-1-ону. Запропоновано новий ефективний метод синтезу ізоіндолін-1-онвмісних фосфонових кислот, який полягає у дегідративній ароматизації (2,3,7,7а-тетрагідро-3а,6-епоксиізоіндолін-1-он)фосфонатів - продуктів стереоселективної взаємодії фурфуриламінофосфонатів з малеїновим ангідридом за схемою тандемного ацилювання [4+2]-циклоприєднання. Показано, що за сприяння карбоксильної групи у положенні 7 ізоіндолінонового ядра дегідративна ароматизація (2,3,7,7а-тетрагідро-3а,6-епоксиізоіндолін-1-он)фосфонатів може супроводжуватись реакцією дефосфорилювання. Синтезовано фосфонові аналоги нестероїдного протизапального препарату індопрофену та бензо[с]піроглютамової кислоти. За допомогою комп'ютерного моделювання молекулярного докінгу та його експериментального дослідження in vitro доведено, що ізоіндолін-1-онвмісні фосфонові кислоти є перспективними сполуками для розробки інгібіторів нуклеотидпірофосфатази/фосфоліестерази-1 та протеїнтирозин-фосфатази. Виявлено сполуки, що інгібують дані ферменти у мікромолярному діапазоні концентрацій.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г275.24,0 + Г261.371.1

Рубрики:

Фосфонисті та фосфінові кислоти та їх похідні

Шифр НБУВ: РА372776 Пошук видання у каталогах НБУВ 
Повний текст  Автореферати дисертацій 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Качковський Георгій Олексійович (хімічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"