Розглянуто механізми взаємодії похідних амідазол-4,5-, та піразол-3,4-дикарбонових кислот і нової бензопіранової сполуки, структурно подібної кумаринам рослинного походження - ансекуліна (КА-672) із NMDA-рецептор-керованим іонним каналом пірамідних нейронів щура. З використанням електрофізіологічних методів визначено дію даних сполук на провідність, керовану NMDA-рецепторами. Досліджено роль гідрофобних взаємодій у їх модуляції. Виявлено основні характеристики взаємодії КА-672 із рецепторами NMDA-типу. На підставі даних скринінгу піразольних та імідазольних похідних висловлено припущення про існування у глутамат-розпізнаючому центрі NMDA-рецептора ліпофільної ділянки, з якою може взаємодіяти ліпофільний замісник молекули похідної. Наявність такої взаємодії призводить до зміни і, навіть, інверсії агоністичних властивостей даної похідної. Досліджені речовини можуть бути прототипами для створення більш ефективних блокаторів NMDA-рецепторів, придатних для використання у клінічній медицині. КА-672 перебуває у другій фазі клінічних досліджень серед хворих на синдром Альцгеймера.

 Автореферати дисертацій 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Лішко Поліна Валеріївна (1974–) (біологічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"