Вивчено антирадикальну активність похідних 4-гідразинохіназоліну і показано, що ці сполуки проявляють високу активність на моделях ініціювання вільнорадикального окиснення у дослідах in vitro стосовно активних форм кисню (супероксид- і пероксинітритрадикал). Найбільш активні сполуки (НН-76, НН-89, НН-90, НН-95), відібрані після першого етапу дослідження, у дозі 25 мг/кг за гіпоксії замкнутого простору проявляють високу антигіпоксичну активність. Сполуки НН-76, НН-89, НН-90, НН-95 у цій же дозі проявляють виражену ноотропну дію в умовах ретроградної та антероградної амнезії, яку викликали введенням атропіну, епілептоформними судомами або гіпоксичним ушкодженням головного мозку, активують орієнтовно-дослідницьку поведінку і зменшують тривожність тварин. Сила антигіпоксичної і ноотропної дії похідних 4-гідразинохіназоліну (НН-76, НН-89, НН-90, НН-95) перевищувала ефективність пірацетаму. У механізмі ноотропної дії цих похідних лежить їх здатність інгібувати активні форми кисню і, як наслідок,виявляти протективну активність на рецепторні і канальні структури нейрона, а в результаті зменшувати розвиток когнітивного дефіциту в умовах гіпоксії і судомного нападу.

Изучена антирадикальная активность производных 4-гидразинохиназолина и показано, что данные соединения проявляют высокую активность на моделях инициирования свободнорадикального окисления в опытах in vitro по отношению к активным формам кислорода (супероксид- и пероксинитритрадикал). Наиболее активные соединения (НН-76, НН-89, НН-90, НН-95), отобранные на первом этапе исследования, в дозе 25 мг/кг при гипоксии замкнутого пространства проявляют высокую антигипоксическую активность. Соединения НН-76, НН-89, НН-90, НН-95 в этой же дозе проявляют выраженное ноотропное действие в условиях ретроградной и антероградной амнезии, вызванной введением атропина, эпилептоформными судорогами или гипоксическим повреждением головного мозга, активируют ориентировочно-исследовательское поведение и уменьшают тревожность животных. Сила антигипоксического и ноотропного действия производных 4-гидразинохиназолина (НН-76, НН-89, НН-90, НН-95) превышала эффективность пирацетама. В механизме ноотропного действия данных производных лежит их способность ингибировать активные формы кислорода и, как следствие, проявлять протективную активность на рецепторные и канальные структуры нейрона и в конечном итоге уменьшать развитие когнитивного дефицита в условиях гипоксии и судорожного припадка.

The antiradical activity of 4-hydrazinoquinazoline derivativea has been studied and the compounds given have been shown to reveal a high activity in models of initiation of free-radical oxidation in the experiments in vitro in relation to the active forms of oxygen (superoxyde- and peroxynitrite-radical). The most active compounds (НН-76, НН-89, НН-90, НН-95), selected at the first stage of the research, in thedoze of 25 mg/kg in hypoxia of the closed space reveal a high antihypoxical activity. The compounds НН-76, НН-89, НН-90, НН-95 in the same doze show the marked nootropic action in the conditions of retrograde and anterograde amnesia caused by the introduction of atropine, epileptoformed convulsions or brain's hypoxia damage, and they activate pattern-research behaviour and reduce anxiety of animals. The power of antihypoxical and nootropic action of 4-hydrazinoquinazolines derivatives (НН-76, НН-89, НН-90, НН-95) exceeded the efficiency of Pyracetam. The mechanism of nootropic action for the derivatives given is in their ability to inhibit the active forms of oxygen and as a consequence they reveal the protective activity on receptor and channel structures of neurocytes, and finally, to reduce the development of cognitive deficiency in the conditions of hypoxia and convulsion attack.

Ключ. слова: Похідні 4-гідразинохіназоліну, антиоксиданти, експериментальні судоми, гіпоксія, антигіпоксична та ноотропна активність
Індекс рубрикатора НБУВ: Р627.703-29 + Р627.709.2-29

Рубрики:

Порушення мозкового кровообігу

Епілепсія

Шифр НБУВ: Ж15836 Пошук видання у каталогах НБУВ 

---

Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)

• Сидорова Ірина Володимирівна (медичні науки)
• Нестерова Наталія Олександрівна (фармацевтичні науки)
• Бєленічев Ігор Федорович (медичні науки)
• Коваленко Сергій Іванович (фармацевтичні науки)
• Коваленко Сергій Іванович (економічні науки)

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"