Кверцетин є природним флавоноїдом, який має різноманітні фармакологічні властивості, такі як протизапальні, антиоксидантні, протиалергічні, хіміопревентивні, антиагрегантні тощо. Незважаючи на широту фармакологічного профілю, його застосування обмежено низькою розчинністю. Для підвищення розчинності погано розчинних речовин широко застосовуються тверді дисперсії. Мета роботи - визначення біофармацевтичної розчинності кверцетину та його твердих дисперсій. Об'єкти дослідження - субстанція кверцетину, його тверда дисперсія (ТД) з макроголом-6000, до складу якої також входили мікрокристалічна целюлоза та неуселін. Зразки твердих дисперсій отримували рідиннофазним методом. Співвідношення АФІ та носія 1 : 2. Біофармацевтичну розчинність зразків визначали методом струшування максимальної разової дози кверцетину 100 мг при постійній температурі (37 +- 1 <$E symbol P>С) впродовж 24 годин у 250 мл буферних розчинів з фізіологічним значенням рН (1,2; 4,5; 6,8). Кількісне визначення проводили спектрофотометричним методом стандарту. Статистичну обробку результатів експерименту здійснювали з використанням пакету Microsoft Office Excel 2007. Встановлено, що адсорбційні спектри розчинів кверцетину в буферних розчинах з рН 1,2, 4,5, 6,8 містять широкий похилий шар поглинання з максимумом при 365 нм, що може бути використаний для визначення концентрації розчинів кверцетину методом однокомпонентної однохвильової спектрофотометрії за стандартом. Встановлено, що світлопоглинання розчинів кверцетину при <$E lambda> 365 нм носить лінійний характер і підпорядковується закону Бугера-Ламберта-Бера. Доведено, що макрогол-6000, використаний при одержанні твердих дисперсій, не впливає на адсорбційний спектр розчинів кверцетину в буферних розчинах з рН 1,2, 4,5, і 6,8. Встановлено, що за показниками розчинності у водних буферних розчинах з рН 1,2, 4,5 і 6,8 кверцетин відноситься до практично не розчинних речовин. Створення твердих дисперсій дозволяє збільшити показники розчинності від 8 до 40 разів залежно від рН буферного розчину. Максимальне значення розчинності спостерігається при рН 4,5. Висновки: таким чином, застосування твердих дисперсій значно підвищує значення біофармацевтичної розчинності кверцетину у дозі 100 мг, а при застосуванні дози 50 мг наближається до норми при використанні середовища рН 4,5. Отримані результати дозволяють зробити висновок щодо доцільності створення лікарських засобів на основі кверцетину, покритих кишково-розчинною оболонкою.

  Повний текст PDF - 536.679 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"