Наукова періодика України Фармацевтичний журнал


Гринчук Н. І. 
Антибактеріальні властивості тіоридазину / Н. І. Гринчук, Н. О. Вринчану // Фармацевтичний журнал. - 2019. - № 4. - С. 96-104. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/pharmazh_2019_4_13
Виникнення та розповсюдження антибіотикорезистентних штамів мікроорганізмів знижує ефективність антибіотикотерапїї та потребує пошуку шляхів розв'язання проблеми, одним із яких є оцінка антимікробних властивостей у препаратів різних фармакологічних груп. Мета роботи - узагальнити дані щодо антибактеріальної активності тіоридазину та його похідних для оцінки доцільності та перспективності створення на їх основі нових антибактеріальних препаратів. Наведено дані літератури щодо впливу тіоридазину на збудник туберкульозу, антистафілококової активності, чутливості найпростіших та паразитичних одноклітинних організмів до дії препарату. Антибактеріальну активність препарату встановлено в дослідженнях in vitro з визначенням мінімальної інгібуючої концентрації відносно грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, ex vivo - з використанням ліній макрофагів THP-1, а також в експериментах in vivo на мишах. Встановлено, що нейролептик тіоридазин характеризується виразною протитуберкульозною активністю, механізм дії пов'язаний із впливом на клітинну оболонку M. tuberculosis, інактивацією калмодуліну й інгібуванням специфічної NADH-дегідрогенази II типу. Дані літератури свідчать, що тіоридазин здатен підвищувати активність ізоніазиду відносно чутливих і резистентних до його дії штамів мікобактерій. Резистентність до тіоридазину у антибіотикорезистентних штамів M. tuberculosis не формується. Препарат характеризується здатністю пригнічувати ріст та розмноження як метицилінчутливих (MSSA), так і метицилінрезистентних (MRSA) штамів золотистого стафілококу, що доведено в експериментах in vitro. Ефективність тіоридазину доведено в експериментах in vivo за шкірної інфекції та сепсисі, зумовлених S. aureus. Антимікробну дію препарату виявлено також щодо плазмодій (P. falciparum) та трипаносом (Trypanosoma spp.). У теперішній час здійснюється синтез похідних тіоридазину для виявлення сполук із виразною антибактеріальною дією. За інгібуючим ефектом деякі вперше синтезовані сполуки не поступаються або перевершують такий тіоридазину. Таким чином, наведені дані свідчать, що лікарські засоби різних фармакологічних груп, зокрема засоби, що впливають на нервову систему - тіоридазин та його похідні, можуть бути джерелом поповнення арсеналу протимікробних препаратів для боротьби з такими загрозливими інфекціями, як туберкульоз та захворюваннями, спричиненими полірезистентними штамами мікроорганізмів.
  Повний текст PDF - 824.211 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

Цитованість авторів публікації:
  • Гринчук Н.
  • Вринчану Н.

  • Бібліографічний опис для цитування:

    Гринчук Н. І. Антибактеріальні властивості тіоридазину / Н. І. Гринчук, Н. О. Вринчану // Фармацевтичний журнал. - 2019. - № 4. - С. 96-104. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/pharmazh_2019_4_13.

    Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
    (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)
  • Вринчану Ніна Олексіївна (медичні науки)
  •   Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
     
    Відділ інформаційно-комунікаційних технологій
    Пам`ятка користувача

    Всі права захищені © Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського