Фармацевтическая разработка твердых лекарственных препаратов (ЛП), содержащих в своем составе труднорастворимые лекарственные субстанции, заслуживает особого внимания, потому что состав и технология производства таких препаратов непосредственно влияет на высвобождение действующего вещества в организме человека и, как следствие, на фармакологическую эффективность ЛП. Поиск терапевтически эффективной, экономически целесообразной и промышленно воспроизводимой технологии производства таких препаратов является очень актуальным для фармацевтической промышленности. Цель работы - фармацевтическая разработка таблеток генерического препарата, который содержит в своем составе труднорастворимую в воде субстанцию нимодипин. Объект исследования - субстанция нимодипин и образцы таблеток, полученные с помощью различных технологических методов из этой субстанции. Все аналитические и фармако-технологические исследования проводили по общепринятым методикам, которые соответствуют требованиям Государственной фармакопеи Украины. Были наработаны лабораторные серии с использованием технологических методов физической модификации субстанции, таких как: микроизмельчение, ультразвуковое диспергирование, получение твердой дисперсии с применением метода плавления, получения твердой дисперсии с помощью выпаривания растворителя, комплексообразования с beta-циклодекстрином. Исследования сравнительной кинетики высвобождения in vitro субстанции нимодипин из данных лабораторных серий дало возможность установить оптимальную технологию для промышленного выпуска генерического ЛП. Проведены исследования по изучению влияния количества дизинтегранта и лубриканта в составе таблеток на фармакопейные показатели качества препарата. По результатам фармацевтической разработки можно утверждать, что использование технологического метода получения твердой дисперсии с помощью растворителя является наиболее целесообразным для производства таблеток генерического ЛП с субстанцией нимодипин, что подтверждается результатами исследования сравнительной кинетики in vitro в трех средах и клиническими исследованиями. Установлено необходимое количество в составе таблеток дезинтегранта (не менее 2,5 % на таблетку) и лубриканта (не менее 0,4 % на таблетку).Фармацевтическая разработка твердых лекарственных препаратов (ЛП), содержащих в своем составе труднорастворимые лекарственные субстанции, заслуживает особого внимания, потому что состав и технология производства таких препаратов непосредственно влияет на высвобождение действующего вещества в организме человека и, как следствие, на фармакологическую эффективность ЛП. Поиск терапевтически эффективной, экономически целесообразной и промышленно воспроизводимой технологии производства таких препаратов является очень актуальным для фармацевтической промышленности. Цель работы - фармацевтическая разработка таблеток генерического препарата, который содержит в своем составе труднорастворимую в воде субстанцию нимодипин. Объект исследования - субстанция нимодипин и образцы таблеток, полученные с помощью различных технологических методов из этой субстанции. Все аналитические и фармако-технологические исследования проводили по общепринятым методикам, которые соответствуют требованиям Государственной фармакопеи Украины. Были наработаны лабораторные серии с использованием технологических методов физической модификации субстанции, таких как: микроизмельчение, ультразвуковое диспергирование, получение твердой дисперсии с применением метода плавления, получения твердой дисперсии с помощью выпаривания растворителя, комплексообразования с beta-циклодекстрином. Исследования сравнительной кинетики высвобождения in vitro субстанции нимодипин из данных лабораторных серий дало возможность установить оптимальную технологию для промышленного выпуска генерического ЛП. Проведены исследования по изучению влияния количества дизинтегранта и лубриканта в составе таблеток на фармакопейные показатели качества препарата. По результатам фармацевтической разработки можно утверждать, что использование технологического метода получения твердой дисперсии с помощью растворителя является наиболее целесообразным для производства таблеток генерического ЛП с субстанцией нимодипин, что подтверждается результатами исследования сравнительной кинетики in vitro в трех средах и клиническими исследованиями. Установлено необходимое количество в составе таблеток дезинтегранта (не менее 2,5 % на таблетку) и лубриканта (не менее 0,4 % на таблетку).

  Повний текст PDF - 566.499 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"