Боль является сигналом развития воспалительных процессов и различных нарушений в организме. Она представляет собой важнейший защитноприспособительный механизм, обеспечивающий сохранность данного индивида, но сильное и длительное воздействие "болевого" раздражителя превращает защитную реакцию организма во вредный фактор, который является причиной вторичных нарушений физиологических процессов. Цель работы - осуществление синтеза веществ в ряду 5-метил-3-арил[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-7-ола и изучение их анальгезирующей активности. Объекты исследования - производные 5-метил-3-арил[1,2,4]триазол[4,3-а]пиримидин-7-ола, которые синтезированы конденсацией и последующей циклизацией 6-метил-2-метилсульфанилпиримидин-4-ола с соответствующими замещенными гидразидами бензойной кислоты. Первичная оценка анальгезирующей активности проведена на моделях термической ("горячая пластина") стимуляции. Синтезирован ряд производных 5-метил-3-арил[1,2,4]триазоло[4,3-а] пиримидин-7-ола, их строение и чистота подтверждены данными <$Enothing sup 1 roman H>-ЯМР-спектроскопии. Исследована анальгезирующая активность производных 5-метил-3-арил[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-7-ола с целью выявления связи "структура - активность". Проведенный скрининг на наличие анальгетической активности для производных 5-метил-3-арил[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-7-ола в опытах in vivo на модели "горячей пластинки" показал, что самая высокая активность была отмечена для соединения, содержащего метальную группу в четвертом положении арильного заместителя, которая составляет 184,28 % изменения латентного периода реакции, что превосходит действие референс-препарата кеторолака на 71,57 %. Введение галогенов в арильный фрагмент приводит к снижению анальгезирующей активности соединений.

  Повний текст PDF - 302.211 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"