Наукова періодика України Фармацевтичний журнал

Демченко С. А. 
Синтез та аналгезуючі властивості похідних (3-алліл-4-арил-3Н-тіазол-2-іліден)-(4-(6,7,8,9-тетрагідро-5H-(1,2,4)триазоло(4,3-а)азепін-3-їл)феніл)амінів / С. А. Демченко, Г. О. Єрьоміна, Л. О. Перехода, Т. А. Бухтіарова, Л. С. Бобкова, А. М. Демченко // Фармацевтичний журнал. - 2017. - № 1. - С. 67-73. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/pharmazh_2017_1_10
В последние годы внимание к себе привлекает проблема лечения боли, что обусловлено заметным ростом количества больных, особенно трудоспособного возраста. Цель исследования - синтезировать вещества с потенциально анальгетическими свойствами в ряду гидробромидов (3-аллил-4-арил-3H-тиазол-2-илиден)-[4-(6,7,8,9-тетрагидро-5H- [1,2,4]триазоло[4,3-а]азепин-3-ил)фенил]аминов и изучить анальгетическую активность синтезированных соединений. Объектами исследования были производные (3-аллил-4-арил-3H-тиазол-2-илиден)-[4- (6,7,8,9-тетрагидро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-а]азепин-3-ил)фенил]аминов, которые синтезированы кипячением тиомочевины с соответствующими alpha-галогенкетонами в среде этанола. Использовали данные <$Enothing sup 1 roman H>-ЯМР-спектроскопии. Первичная оценка анальгетической активности проведена на моделях термической ("горячая пластина") и химической ("уксуснокислые корчи") стимуляции. Синтезирован ряд новых производных (3-аллил-4-арил-3H-тиазол-2-илиден)-[4-(6,7,8,9-тетрагидро-5H- [1,2,4]триазоло[4,3-а]азепин-3-ил)фенил]аминов и их строение и чистота подтверждены данными <$Enothing sup 1 roman H>-ЯМР-спектроскопии. Исследована анальгетическая активность гидробромида (3-аллил-4-фенил-3H-тиазол-2-илиден)-[4-(6,7,8,9-тетрагидро-5H- [1,2,4]триазоло[4,3-а]азепин-3-ил)фенил]амина с целью выявления связи "структура - активность" с учетом проведенных ранее исследований. Проведенный скрининг на анальгетическую активность для гидробромида (3-аллил-4-фенил-3H-тиазол-2-илиден)-[4-(6,7,8,9-тетрагидро-5H- [1,2,4]триазоло[4,3-а] азепин-3-ил)фенил]амина показал, что замена этильного радикала на аллильный в третьем положении тиазольного цикла приводит к снижению анальгетической активности. При этом соединению присуще умеренное анальгетическое действие по сравнению с референс-препаратом кеторолаком.
  Повний текст PDF - 375.752 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

Цитованість авторів публікації:
  • Демченко С.
  • Єрьоміна Г.
  • Перехода Л.
  • Бухтіарова Т.
  • Бобкова Л.
  • Демченко А.

    • Бібліографічний опис для цитування:

    Демченко С. А. Синтез та аналгезуючі властивості похідних (3-алліл-4-арил-3Н-тіазол-2-іліден)-(4-(6,7,8,9-тетрагідро-5H-(1,2,4)триазоло(4,3-а)азепін-3-їл)феніл)амінів / С. А. Демченко, Г. О. Єрьоміна, Л. О. Перехода, Т. А. Бухтіарова, Л. С. Бобкова, А. М. Демченко // Фармацевтичний журнал. - 2017. - № 1. - С. 67-73. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/pharmazh_2017_1_10.
    Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
    (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)
  • Демченко Сергій Анатолійович (фармацевтичні науки)
  • Єрьоміна Ганна Олександрівна (фармацевтичні науки)
  • Перехода Ліна Олексіївна (фармацевтичні науки)
  • Бухтіарова Тетяна Анатоліївна (медичні науки)
  • Бобкова Людмила Станіславівна (фармацевтичні науки)
  • Демченко Анатолій Михайлович (1958–) (фармацевтичні науки)
    •   Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
     
    Відділ інформаційно-комунікаційних технологій
    Пам`ятка користувача

    Всі права захищені © Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського