Синтез та дослідження фізико-хімічних властивостей деяких іліденпохідних 2-((5-((теофілін-7.-іл)метил)-4R-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетогідразиду

Гоцуля, А. С.; Князевич, П. С.; Панасенко, О. І.; Книш, Є. Г.

Стремительные темпы развития фармацевтической науки увеличивают спрос на новые препараты, которые имели бы высокую биологическую активность и были бы практически нетоксичными. С целью увеличения объема знаний касательно биологически активных веществ авторами в качестве исходных систем были использованы 1,2,4-триазол и теофиллин, которые служат основой для многих препаратов - диуретиков, антибактериальных и противогрибковых лекарственных средств. Объединение этих гетероциклов может привести к многократному увеличению вероятности проявления разнообразной активности. Соответственно, актуальность темы связана с ценными свойствами исследуемых соединений. Из- за присутствия фрагмента гидразида присутствует высокая вероятность возникновения противомикробной, в частности противотуберкулезной, активности. С целью выявления оптимальных условий синтеза и изучения физико-химических свойств, получен ряд илиденпроизводных 2-((5-((теофиллин-7'-ил)метил)-4-R-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацетогидразида. Для получения исходного соединения производили длинную цепочку превращений, начиная с натриевой соли теофиллина в качестве субстрата. Эти превращения общеизвестны и описаны во многих работах. В качестве исходного соединения был использован гидразид, который растворяли в водно-спиртовой среде и, отдельно, в спирте этиловом растворяли альдегид, полученные растворы сливали. Осадок образовывался моментально или через некоторый промежуток времени, что, скорее всего, связано с агрегатным состоянием исходного альдегида. Таким образом синтезировали 10 соединений - светло-желтых кристаллических веществ с четкими температурами плавления. Исследованы физико-химические свойства полученных соединений и подтверждено их строение с помощью современных методов анализа. Установлено, что в водно-спиртовой среде при температуре около <$E80~symbol Р roman C> реакция проходит быстро с выходом, составляющим 77 - 95 %.


	Наукова періодика України		Фармацевтичний журнал