Дослідження жарознижувальної дії нових S-похідних 1,2,4-триазолу, що містять морфолінометиленовий замісник

Щербина, Р. О.

Известно, что высокая температура является признаком или симптомом заболевания. Для борьбы с данным патологическим состоянием активно применяют жаропонижающие средства. Важно то, что этот класс лекарств наряду с обезболивающими и противовоспалительными свойствами также проявляет достаточно широкий спектр побочных эффектов. Поэтому, поиск препаратов с высоким жаропонижающим действием и низкой токсичностью является весьма важным и актуальным. Достаточно интересными и перспективными в этом направлении являются тиопроизводные 1,2,4-триазола. Цель исследований - фармакологический скрининг антипиретиков среди впервые синтезированных алкилпроизводных 4-R-3-(морфолинометилен)-1,2,4-триазол-5-тионов. Экспериментальную лихорадку воспроизводили на белых нелинейных крысах введением 2,4-динитрофенола в дозе 20 мг/кг. В качестве эталонного препарата сравнения использовали ацетилсалициловую кислоту в дозе 100 мг/кг. В результате исследования установлено, что изучаемые соединения и препарат сравнения по разному влияли на температуру тела крыс. Так, наиболее активным среди исследуемых соединений является 3-(морфолинометилен)-5-децилтио-4-этил-4H-1,2,4-триазол (ПКР-227), а его способность тормозить гипертермию превышает способность ацетилсалициловой кислоты и снижает показатели температуры тела крыс на <$E2,86~symbol Р roman C> (<$Ep~symbol Г~0,05>). Удлинение остатка углеводородной цепи при C5-положении атома углерода ядра 1,2,4-триазола усиливает жаропонижающую активность синтезированных соединений. Замена фенильного радикала этильным при N4-атоме азота в молекулах алкилпроизводных 4-R-3-(морфолинометилен)-1,2,4-триазол-5-тионов повышает жаропонижающий эффект синтезированных соединений. Полученные результаты исследования могут быть использованы в дальнейших фармакологических испытаниях новых производных 1,2,4-триазола.


	Наукова періодика України		Фармацевтичний журнал