Производные арилалифатических аминоспиртов являются новым перспективным классом соединений для создания препаратов антибактериального и антифунгального действия. Цель работы - проведение анализа "химическая структура-антимикробная активность" для дальнейшего направленного синтеза соединений этого ряда. Антимикробную активность соединений исследовали методом серийных разведений в жидких питательных средах. Первичный анализ влияния заместителей на способность производных ингибировать рост и размножение тест-штаммов микроорганизмов был проведен эмпирическим методом. Для дальнейшего исследования были рассчитаны характеристики молекулярной структуры арилалифатических аминоспиртов (площадь поверхности, объем, коэффициент липофильности и дипольный момент) средствами программы "Hyperchem 8.0.8". Установление зависимости между выраженностью антимикробного действия относительно Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans и определенными характеристиками осуществляли с помощью корреляционно-регрессионного анализа с использованием критерия Спирмена. Статистическую обработку проводили с помощью "StatSoft Statistica 6.0", полученные данные оценивали по шкале Чеддока. Установлено, что наличие поливалентного действия (антибактериальной и антифунгальной активности) у производных арилалифатических аминоспиртов зависит от структуры аминного фрагмента и состава арил(алкил)окси-группы (4-(1,1,3,3-тетраметилбутил)фенильная, 1 -адамантильная, 4-(1-адамантил) фенильная, 4-фенил-фенильная или 2,4-дитретбутилфенильная). Проведенный корреляционно-регрессионный анализ показал, что на выраженность антибактериального и антифунгального эффекта влияют такие параметры молекулярной структуры, как площадь поверхности и объем молекул, а также их липофильность; установленные зависимости являются обратными. Наиболее выраженная корреляция выявлена между указанными параметрами и антистафилококковой активностью. Таким образом, наиболее перспективным для получения соединений с широким спектромантимикробного действия является синтез, направленный на уменьшение размеров молекул и липофильности производных аминоспиртов, содержащих 4-(1,1,3,3-тетраметилбутил)фенильный радикал.

  Повний текст PDF - 703.647 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"