Пероральные матричные таблетки являются современной лекарственной формой, при помощи которой можно достичь желаемой кинетики высвобождения АФИ in vitro, и соответствующего уровня терапевтической концентрации АФИ in vivo. Поэтому изучение факторов, влияющих на кинетику высвобождения АФИ in vitro является актуальным заданием. Цель работы - изучение влияния нерастворимых матрицеобразователей с различной молекулярной структурой и физико-химическими свойствами на кинетику высвобождения АФИ in vitro. Объект исследования - матричные таблетки с матрицеобразователями Eudragit RSPO, Kollidon SR, Precirol ATO 5, Ethocel 10 и триметазидина дигидрохлоридом (TMZ ∙ 2HCl) в качестве модельной субстанции. Для определения размера частиц использован метод рассеивания лазерного света, для изготовления таблеток - метод прямого прессования, для определения кинетики высвобождения АФИ in vitro - тест "растворение"; высушивание таблеток при 105 °C до постоянной массы, гравиметрическое измерение массы таблетки использованы для определения потери в массе после высушивания, измерения диаметра и высоты таблеток штангенциркулем - для определения объема. Для исследования поведения таблеток с матрицеобразователем Kollidon SR были изготовлены пленки на основе поливинилацетата: пленка Kollicoat SR 30D изготовлена с помощью метода отливания из раствора с последующей сушкой при 70 °C, пленка Kollidon SR - по методу прессования с использованием ручного гидравлического пресса. Исследования показали, что по способности замедлять кинетику высвобождения TMZ ∙ 2HCl из матричных таблеток в среде с pH 1 и pH 6,8 исследуемые матрицеобразователи можно расположить в одинаковой последовательности: Ethocel 10＞Precirol ATO 5 > Kollidon SR > Eudragit RSPO. Установлено, что матричные таблетки с Kollidon SR и Eudragit RSPO значительно набухают по сравнению с Ethocel 10 и Precirol ATO 5, что согласуется с их химическим строением. Уменьшение удельного содержания влаги в матричных таблетках во время теста "растворение", в соответствии с их матрицеобразователями, можно расположить в последовательности: Kollidon SR > Eudragit RSPO > Precirol ATO 5 > Ethocel St. 10 FP. Установлено, что в отличии от пленки Kollicoat SR, набухание матричной системы Kollidon SR происходит за счет упругого восстановления сферической формы и увеличения размера частичек Kollidon SR во время гидратации поливинилацетата.

  Повний текст PDF - 1.184 Mb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"