Исследована проблема фармацевтической науки - разработка новых, малотоксичных и высокоэффективных отечественных лекарственных средств с широким спектром биологической активности, которые могли бы конкурировать с дорогими импортными препаратами, что является одним из актуальных заданий фармацевтической науки. Цель работы - поиск новых высокоэффективных и малотоксичных соединений с потенциальной фармакологической активностью, установление закономерностей взаимосвязи между химическим строением и биологическим действием новых соединений на основе S-производных 5-(4-метоксифенил), (3,4,5-триметоксифенил)-1H-1,2,4-триазол-3-тиона. Использованы химические и физико-химические методы (элементный анализ, ИК- и УФ-спектрофотометрия, ПМР- и масс-спектрометрия, тонкослойная хроматография). Противомикробную активность изучали на кафедре микробиологии и вирусологии Запорожского государственного медицинского университета in vitro с помощью метода "серийных разведений" на жидкой питающей среде. Разработаны препаративные методы синтеза, синтезировано, установлено строение и индивидуальность, изучены физико-химические свойства 5-(4-метоксифенил)-1,2,4-триазол-3-тиона, 5-(3,4,5-триметоксифенил)-1,2,4-триазол-3-тиона, 2-(5-(4-метоксифенил), (3,4,5-триметоксифенил)-1,2,4-триазол-3-илтио) ацетатных кислот, их гидразидов и илиденгидразидов. Изучена противомикробная активность синтезированных соединений. Изучение противомикробной активности новых синтезированных соединений позволило установить влияние наличия и характера заместителей на данный вид действия. Исследования показали, что введение метоксифенильного радикала в 5 положение ядра триазолового цикла значительно повышает показатели противомикробной активности. Наибольшую противомикробную активностью проявляют вещества с 3,4,5-триметоксифенильним радикалом. Разработаны препаративные методы синтеза гидразидов и илиденгидразидов 2-(5-R-1,2,4-триазол-3-илтио) ацетатных кислот, которые стали полупродуктами для получения бензилиденгидразидов. Проведено подтверждение строения, установление индивидуальности и чистоты полученных веществ при комплексном использовании химических превращений, встречного синтеза, элементного анализа, ИК-спектрометрии, ПМР-спектроскопии, масс-спектрометрии и тонкослойной хроматографии. Исследована противомикробная активность полученных соединений, при этом установлена закономерность влияния метоксифенильных радикалов на противомикробное действие.

  Повний текст PDF - 700.209 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"