Синтез та аналгетична активність похідних

Демченко, С. А.; Ядловський, О. Є.; Бобкова, Л. С.; Бухтіарова, Т. А.

Синтезирован ряд новых [1,3]тиазоло[4,5-d]пиридазин-4(5H)-онов, исходя из 7-(2-фурил)-2-пирролидин-1-ил[1,3]тиазоло[4,5-d]пиридазин-4(5H)-она алкилированием N-замещенными хлорацетамидами в щелочной среде. Строение и чистота всех полученных веществ подтверждены данными ЯМР <^>1H-спектроскопии и хромато-масс-спектрометрическим анализом. В опытах in vivo на моделях горячая пластина и уксусно-кислые "корчи" исследована их анальгетическая активность. Показано, что электронно-донорные заместители в пара- и орто-/пара- положениях арильного фрагмента у амидного атома азота положения 5 гетероциклической системы усиливают анальгетический эффект 5-N-замещенных 7-(2-фурил)-2-пирролидин-1-ил[1,3]тиазоло[4,5-d]пиридазин-4(5H)-онов.


	Наукова періодика України		Фармацевтичний журнал