Синтезирован ряд новых 2,5,7-замещенных [1,3]тиазол[4,5-d]пиридазин-4(5Н)-онов, исходя из 2,7-замещенных производных [1,3]тиазол[4,5-d]пиридазин-4(5Н)-онов путем их алкилирования арилметилхлоридами, 2-хлорацетамидом и N-алкил(арил) замещенными <$E alpha>-хлорацетамидами. Строение и чистота всех полученных веществ подтверждены данными ЯМР 1H-спектроскопии и хромато-масс-спектрометрическим анализом. Исследована противоопухолевая активность синтезированных соединений в опытах in vitro и установлено, что замена арильных заместителей в 5-м положении гетероциклической системы (7a, b) на алкильный (7е), алкиламидный (7I) или ариламидный (7d, fk, m) приводит к снижению чувствительности клеток рака. Сравнение уровней митотической активности исследуемых соединений указывает на значительную роль заместителя в положении 5 базового гетероцикла на его специфику и величину. В условиях эксперимента заявленные соединения в концентрации 10<^>-5 моль/л обнаружили способность подавлять рост злокачественных клеток, охватывающих практически весь спектр онкологических заболеваний человека.