Demchenko S. A.
The synthesis and the study of the antitumor activity of 1,4-diaryl-5,6,7,8-tetrahydro-2,2a,8a triazacyclopenta |cd| azulene derivatives / S. A. Demchenko, Yu. A. Fedchenkova, L. S. Bobkova, L. P. Artemchuk, A. M. Demchenko // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2019. - Т. 17, вип. 1. - С. 3-12. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2019_17_1_3
Мета роботи - синтезувати, довести структурну будову та провести вивчення протипухлинної активності похідних 1,4-діарил-5,6,7,8-тетрагідро-2,2a,8a-триазациклопента[cd]азуленів. Для визначення протипухлинної активності 1-феніл-4-арил-5,6,7,8-тетрагідро-2,2a,8a-триазациклопента[cd]азулену 7a-g та 1-(41-бромфеніл)-4-арил-5,6,7,8-тетрагідро-2,2a,8a- триазациклопента[cd]азулену 7h-k дослідження проведено in vitro на 60 лініях ракових клітин (лейкемії, легень, товстого кишківника, ЦНС, меланоми, яєчників, нирок, простати, молочної залози) за дії речовини в концентрації 10<^>-5 моль/л за стандартною процедурою оцінки мітотичної активності нових потенційних біологічно активних сполук за методом флуоресцентного зафарбування (барвник - сульфородамін Б), виконаних у Національному інституті раку США (National Cancer Institute of Health, USA) в межах Development Therapeutic Program. 2-Метокси-3,4,5,6-тетрагідро-7H-азепін одержано алкілуванням капролактаму диметилсульфатом. 3-(41-Бромфеніл)-6,7,8,9-тетрагідро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]азепін одержано конденсацією 2-метокси-3,4,5,6-тетрагідро-7H-азепіну з гідразидом пара-бромбензойної кислоти та подальшою циклізацією проміжного продукту. Спектри ПМР було зареєстровано на спектрометрі Bruker VXR-300, робоча частота - 299,945 МГц, внутрішній стандарт ТМС. Контроль за чистотою синтезованих сполук здійснювався за допомогою ТШХ на пластинках Silufol UV-254 в системі хлороформ - метанол 9 : 1. Висновки: синтезовано нові хімічні речовини і похідні 1,4-діарил-5,6,7,8-тетрагідро-2,2a,8a-триазациклопента [cd]азулену. Вивчено протиракову активність одержаних сполук на 60 лініях пухлинних клітин в Національному інституті раку США. Ідентифіковано високоактивні сполуки, які проявили високий рівень протипухлинної активності.
Цитованість авторів публікації:Demchenko S.Fedchenkova Y.
Bobkova L.
Artemchuk L.
Demchenko A.
Бібліографічний опис для цитування:
Demchenko S. A. The synthesis and the study of the antitumor activity of 1,4-diaryl-5,6,7,8-tetrahydro-2,2a,8a triazacyclopenta |cd| azulene derivatives / S. A. Demchenko, Yu. A. Fedchenkova, L. S. Bobkova, L. P. Artemchuk, A. M. Demchenko // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2019. - Т. 17, вип. 1. - С. 3-12. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2019_17_1_3.
Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
(cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)Федченкова Юлія Анатоліївна (фармацевтичні науки)Демченко Анатолій Михайлович (1958–) (фармацевтичні науки)
Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити
"Анкету науковця"
|