Наукова періодика України Журнал органічної та фармацевтичної хімії


Grygoriv G. V. 
Synthesis of 1,2-benzoxathiine 2,2-dioxide derivatives using aliphatic aldehydes and assessment of their antimicrobial activity / G. V. Grygoriv, D. O. Lega, V. P. Chernykh, T. P. Osolodchenko, L. A. Shemchuk // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2017. - Т. 15, вип. 4. - С. 33-40. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2017_15_4_5
На сучасному етапі проблема антимікробної резистентності сприяє пошуку нових молекулярних структур з антимікробними властивостями. Мета роботи - дослідити взаємодію 1,2-бензоксатіїн-4(3H)-он 2,2-діоксиду з метиленактивними нітрилами та аліфатичними альдегідами й антимікробні властивості синтезованих сполук. 1,2-Бензоксатіїн-4(3H)-он 2,2-діоксид як структурний аналог 1,3-дикарбонільних сполук було використано у трикомпонентній взаємодії з аліфатичними альдегідами та метиленактивними нітрилами. У випадку малонодинітрилу утворювалися цільові похідні. За використання етилціаноацетату єдиним ізольованим продуктом була триетиламонієва сіль, одержання якої можливе також у випадку двокомпонентної взаємодії. Вивчення антимікробних властивостей показало вищу активність, ніж у препаратів порівняння, особливо проти грампозитивних штамів мікроорганізмів. Синтезовано ряд 2-аміно-4-алкіл-4,6-дигідропірано[3,2-с][2,1]бензоксатіїн- 3-карбонітрил 5,5-діоксидів та 3-[1-(4-гідрокси-2,2-діоксидо-1,2-бензоксатіїн-3-іл)алкіл]-1,2-бензоксатіїн- 4-олат-2,2-діоксидів. Для одержаних сполук було проведено визначення антимікробної активності за допомогою методу дифузії в агар. Висновки: 1,2-бензоксатіїн-4(3H)-он 2,2-діоксид як структурний аналог 1H-2,1-бензотіазин-4-он 2,2-діоксиду був використаний у три- та двокомпонентних реакціях, але його реакційна здатність виявилась меншою за рахунок заміни 1-N-R-групи на атом кисню. Одержані сполуки за антимікробною активністю перевищили препарати порівняння та виявились більш активними щодо грампозитивних штамів мікроорганізмів на відміну від ізостерних похідних 1H-2,1-бензотіазин-4-он 2,2-діоксиду, антимікробні властивості яких були пов'язані з інгібуючим впливом на грамнегативні штами та гриби.
  Повний текст PDF - 631.369 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

Цитованість авторів публікації:
  • Grygoriv G.
  • Lega D.
  • Chernykh V.
  • Osolodchenko T.
  • Shemchuk L.

  • Бібліографічний опис для цитування:

    Grygoriv G. V. Synthesis of 1,2-benzoxathiine 2,2-dioxide derivatives using aliphatic aldehydes and assessment of their antimicrobial activity / G. V. Grygoriv, D. O. Lega, V. P. Chernykh, T. P. Osolodchenko, L. A. Shemchuk // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2017. - Т. 15, вип. 4. - С. 33-40. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2017_15_4_5.

    Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
    (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)
  • Черних Валентин Петрович (1940–) (фармацевтичні науки)
  • Шемчук Леонід Антонович (1956–) (фармацевтичні науки)
  •   Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
     
    Відділ інформаційно-комунікаційних технологій
    Пам`ятка користувача

    Всі права захищені © Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського