Мета роботи - поширення раніше знайденої реакції розщеплення 2-метил-2,3-дигідроімідазо[2,1-b][1,3]тіазол-(6Н)-ону під дією морфоліну та піперидину на низку нових первинних та вторинних амінів з метою одержання раніше невідомих N<^>1-заміщених N<^>2-(4,5-дигідро-1,3-тіазол-2-іл)гліцинамідів як перспективних об'єктів для дослідження антимікробної активності. Встановлено, що реакція 2-метил-2,3-дигідроімідазо[2,1-b][1,3]тіазол-(6Н)-ону із первинними та вторинними амінами з успіхом може бути використана в ефективному варіанті синтезу N<^>1-заміщених N<^>2-(4,5-дигідро-1,3-тіазол-2-іл)гліцинамідів. Серед одержаних гліцинамідів знайдено сполуки з протигрибковою та антимікробною дією в діапазоні концентрацій 7,81 - 62,50 мкг/мл. Встановлено, що 2-Метил-2,3-дигідроімідазо[2,1-b][1,3]тіазол-(6H)-он регіоселективно реагує з первинними та вторинними амінами в розчині ТГФ з утворенням із виходами 77 - 95 % N<^>1-заміщених N<^>2-(4,5-дигідро-1,3-тіазол-2-іл)гліцинамідів, структуру яких доведено комплексним спектральним аналізом. Скринінг протигрибкової та антибактеріальної дії синтезованих сполук проводили з використанням мікрометоду дворазових серійних розведень у рідкому поживному середовищі. Висновки: знайдено, що розщеплення 2-метил-2,3-дигідроімідазо[2,1-b][1,3]тіазол-5(6H)-ону під дією первинних і вторинних амінів є препаративно зручним методом синтезу N<^>1-заміщених N<^>2-(4,5-дигідро-1,3-тіазол-2-іл)гліцинамідів, серед яких виявлено речовини з вираженою антимікробною активністю.

  Повний текст PDF - 408.125 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"