Одним із основних етапів створення препарату є синтез перспективної субстанції. Поєднання в одній молекулі адамантану та 1,2,4-триазолу створює сприятливе підгрунтя для синтезу нових сполук із низькою токсичністю та вираженою фармакологічною активністю. Мета роботи - синтез іліденпохідних 2-[(5-(адамантан-1-іл)-4-метил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо]ацетогідразидів, вивчення їх фізико-хімічних властивостей, антимікробної та протигрибкової активності. Під час виконання синтетичної частини роботи вибір альдегіду грунтувався на наявності різноманітних замісників в ароматичному або гетероциклічному ядрі. Тому було використано бензальдегід та його флуор-, бром-, гідрокси-, нітро-, метокси-, диметиламіно- та диметокси-заміщені. Із гетероциклічних альдегідів застосовували фуран-2-карбальдегід, 5-нітрофуран-2-карбальдегід, піридин-2-ілкарбальдегід та піридин-3-ілкарбальдегід. Будову синтезованих сполук підтверджено комплексним використанням сучасних фізико-хімічних методів аналізу: елементного аналізу, ІЧ-, ЯМР <$Enothing sup 1 roman H>-спектроскопії, а їх індивідуальність - за допомогою методу ВЕРХ-МС. У ході проведеного первинного скринінгового дослідження антимікробної активності синтезованих іліденпохідних 2-[(5-(адамантан-1-іл)-4-метил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо]ацетогідразидів виявилося, що одержані сполуки виявляють помірну антимікробну та протигрибкову активність. Іліденпохідні 2-[(5-(адамантан-1-іл)-4-метил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо]ацетогідразидів було одержано за реакцією нуклеофільного приєднання гідразидного фрагменту по карбонілу альдегідної групи. Визначення антимікробної і протигрибкової активності проводили за методом 2-кратних серійних розведень у рідких поживних середовищах. Як препарат порівняння антимікробної активності застосовували триметоприм. Висновки: синтезовано нові іліденпохідні 2-[(5-(адамантан-1-іл)-4-метил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо]ацетогідразиди, будову яких встановлено за допомогою сучасних фізико-хімічних методів аналізу (елементного аналізу, ІЧ- та -ЯМР 1Н-спектроскопії), а їх індивідуальність - за методом ВЕРХ-МС. Серед синтезованих речовин виявлено сполуки, які за рівнем антимікробної та протигрибкової дії наближаються, а в деяких випадках перевищують препарат порівняння триметоприм. Сполука 2-[(5-(aдамантан-1-іл)-4-метил-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо]-N'-(4- гідроксибензиліден)ацетогідразид виявилася активнішою до E. coli і S. aureus за препарат порівняння.

  Повний текст PDF - 398.529 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"