Відомо, що як природні ксантини, так і їх синтетичні аналоги виявляють діуретичну дію. Аналіз даних літератури свідчить про значну перспективу використання синтетичних похідних N-метильованих ксантинів як потенційних діуретичних засобів. Мета роботи - розробка препаративних методів синтезу 8-амінозаміщених 7-(2-гідрокси-3-п-метоксифеноксипропіл-1)-3-метилксантину та вивчення їх фізико-хімічних та біологічних властивостей. Синтезовано ряд 8-амінозаміщених 7-(2-гідрокси-3-п-метоксифеноксипропіл-1)-3-метилксантину. За результатами біологічних випробувань синтезовані сполуки відносяться до IV класу токсичності. 7-(2-гідрокси-3-п-метоксифеноксипропіл-1)-8-(фурил-2-метиламіно)-3- метилксантин виявляє найвищу діуретичну активність, а отже потребує більш досконалого вивчення, оскільки він більш ніж удвічі активніший за гідрохлортіазид. Необхідно підкреслити, що всі синтезовані сполуки виявляють виразну діуретичну дію. 8-бромо-7-(2-гідрокси-3-п-метоксифеноксипропіл-1)-3-метилксантин отримали нагріванням 8-бромо-3-метилксантину з п-метоксифеноксиметилоксираном у бутанолі-1 за присутності N,N-диметилбензиламіну. 8-амінозаміщені 7-(2-гідрокси-3-п-метоксифеноксипропіл-1)-3-метилксантину синтезовані шляхом кипіятіння бромоспирту з первинними та вторинними амінами. Структуру синтезованих сполук було однозначно доведено за допомогою методу ПМР-спектроскопії. Гостру токсичність синтезованих сполук було вивчено за методом Кербера. Вивчення діуретичної дії одержаних сполук проводили за методом Берхіна Є. Б. Як еталон порівняння використовували гідрохлортіазид. Висновки: розроблено прості у виконанні методики синтезу 8-амінозаміщених 7-(2-гідрокси-3-п-метоксифеноксипропіл-1)-3-метилксантину. Структуру синтезованих сполук було доведено за допомогою методу ПМР-спектроскопії. Вивчено гостру токсичність та діуретичну активність одержаних речовин.

  Повний текст PDF - 410.918 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"