Мета дослідження - раціональний пошук сучасних потенційних антимікробних агентів серед похідних 4-тіазолідин(ті)онів. Проведено дизайн і первинний скринінг антибактеріальних препаратів на основі 5-R,R'-єнамін(ті)онів тіазолідинового ряду. Запропоновано використання 5-етоксиметилентіазолідин-2,4-діону та 4-тіоксотіазолідин-2-ону як ефективних "структурних блоків" для синтезу малих бібліотек біологічно активних сполук. Вивчено реакції нуклеофільного заміщення 5-етоксиметилентіазолідинонів з аміноспиртами, функціоналізованими первинними і вторинними ароматичними та гетероароматичними амінами, гетероциклічними амінами (піперидин і заміщені піразоліни). Проведено фармакологічний скринінг антимікробної активності синтезованих єнамінів щодо клінічних ізолятів стафілококів із різними механізмами резистентності до захищених <$E beta>-лактамів і поліантибіотикорезистентних штамів E. coli і Ps. aeruginosa. Ідентифіковані сполуки з виразним антимікробним ефектом, здатні підвищувати чутливість клінічних штамів S. aureus і S. haemolyticus до оксациліну, що може бути використано у процесі створення нових комбінованих антимікробних хіміотерапевтичних засобів. Проаналізовано залежність зв'язків структура - антимікробна активність для спрямованого дизайну та пошуку нових антибактеріальних і протигрибкових агентів.

  Повний текст PDF - 402.51 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"