Наведено стислу характеристику цукрового діабету 2-го типу як захворювання, пов'язаного із порушенням вуглеводневого обміну, спричиненого переважно інсулінорезистентністю та відносною інсулінонедостатністю. Відзначено, що під впливом препаратів ряду глітазонів можливе виникнення патологій, що є вагомою підставою для системного пошуку нових біоактивних і безпечних для людини сполук гіпоглікемічної дії. Зважаючи на широкий спектр біологічної активності похідних імідазолу та 1,3-тіазолідину, було здійснено синтез їх нових гібридних структур - 5-[(1-арил-4-хлоро-1H-імідазол-5-іл)метилен]-1,3-тіазолідин-2,4-діонів та їх екзогідрованих аналогів 5-[(1-арил-4-хлоро-1Н-імідазол-5-іл)метил]-1,3-тіазолідин-2,4-діонів. Запропоновано препаративно зручну схему їх одержання, яка базується на конденсації доступних 1-арил-4-хлоро-5-формілімідазолів із 1,3-тіазолідин-4-оном із подальшим гідруванням сформованого екзоциклічного іліденового зв'язку. Результати біомедичнихдосліджень одержаних сполук у дозах 100, 10 та 1 мг/кг показали, що вони проявляють високу гіпоглікемічну активність, яка на 55 % перевершує дію тест-препарату піоглітазону. Гостра токсичність (LD50) найдоступнішого 5-{[1-(4-толіл)-4-хлоро-1H-імідазол-5-іл]метилен}-1,3-тіазолідин-2,4-діону складає 1292,92 мг/кг у разі внутрішньоочеревинного шляху введення.

  Повний текст PDF - 441.422 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"