З метою виявлення можливих закономірностей зв'язку структура - дія синтезовано похідні 3-(2-метил-4-оксо-1,4-дигідрохінолін-3-іл)пропановоїкислоти з різними замісниками в <$E alpha>-положенні залишку пропанової кислоти - алкільними, карбоксильними, ацильними та ацетамідними. Синтез цільових сполук проводили з використанням 3-диметиламінометил-2-метил-1,4-дигідрохінолін-4-ону в якості зручного алкілуючого реагента. Його взаємодією з метиленактивними речовинами були одержані моноалкілдикарбонільні сполуки, подальший гідроліз яких приводив до похідних 3-(2-метил-4-оксо-1,4 -дигідрохінолін-3-іл)пропанової кислоти. Структури одержаних сполук підтверджено на основі даних <^>1Н ЯМР та елементного аналізу. За результатами скринінгу, виконаного за допомогою методу дифузії вагар, виявлено різні рівні антимікробної активності для досліджуваних речовин. Проте дві сполуки: 1,3-діетокси-2-[(2-метил-4-оксо-1,4-дигідрохінолін-3-іл)метил]-1,3-діоксопропан-2-іл карбамінова кислота та 3-(2-метил-4-оксо-1,4-дигідрохінолін-3-іл)пропанова кислота показали помірну активність широкого спектра дії. Проведені дослідження показали перспективність подальшого пошуку потенційних антибактеріальних агентів на основі 4-хінолон-3-іл-пропанової кислоти, для чого необхідно розширити діапазон сполук, що містять цей скаффолд.

  Повний текст PDF - 595.138 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"