Продовжуючи пошук нових аналгетиків серед похідних азагетарилкарбонових кислот, реакцією етил 2-гідрокси-9-метил-4-оксо-4Н-піридо[1,2-a]піримідин-3-карбоксилату з бензиламінами у киплячому етанолі здійснили синтез групи відповідних N-(бензил)-2-гідрокси-9-метил-4-оксо-4Н-піридо[1,2-a]піримідин-3-карбоксамідів. Для підтвердження будови одержаних речовин використано елементний аналіз та спектроскопію ¹Н ЯМР. Помічено, що сигнали ароматичних протонів піридо-піримідинового ядра зсунуті у слабке поле і в цілому утворюють типову АМХ спінову систему. В той же час сигнали ароматичних протонів бензиламідних фрагментів навпаки в усіх випадках зміщені у відносно сильне поле та зосереджені на дуже вузьких відрізках спектрів, за рахунок чого піддаються досить сильному спотворенню. За результатами первинного фармакологічного скринінгу встановлено, що на стандартній моделі оцтовокислих "корчів" всі без виключення N-(бензил)-2-гідрокси-9-метил-4-оксо-4Н- піридо[1,2-a]піримідин-3-карбоксаміди тієї чи іншою мірою виявляють аналгетичні властивості. При цьому знайдені практично ті ж закономірності впливу будови бензиламідного фрагмента на біологічний ефект, що й у випадку 4-гідроксихінолін-2-онових аналогів. На підставі цього зроблено висновок щодо біоізостерності 4-гідроксихінолін-2-онового та 2-гідрокси-9-метил-4-оксо-4Н-піридо[1,2-a]піримідинового ядер.

  Повний текст PDF - 462.647 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"