Наукова періодика України Журнал органічної та фармацевтичної хімії


Гаврилюк Д. Я. 
Синтез нових піразолін-тіазолів та їх біологічна активність / Д. Я. Гаврилюк // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, вип. 2. - С. 59-64. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2014_12_2_12
Проаналізовано напрямки використання реакції [2+3]-циклоконденсації для синтезу 2-піразолінзаміщених тіазолідинонів та біоізостерних піразолін-тіазолів. Описано використання 4,5-дигідропіразол-1-карботіоамідів як S,N-бінуклеофілів з різноманітними еквівалентами діелектрофільного синтону [C2]<^>2+ (похідні <$E alpha>-галогенокарбонових кислот та малеїнової кислоти, <$E beta>-ароїлакрилові кислоти, диметиловий естер ацетилендикарбонової кислоти, <$E alpha>-бромоацетофенони та 4-хлороацетооцтовий ефір), що дозволило ідентифікувати високоактивні сполуки з антимікробною, противірусною, протизапальною, протипухлинною та антипаразитарною активністю. З метою розширення напрямків використання 3,5-діарил-4,5-дигідропіразол-1-карботіоамідів в умовах реакції [2+3]-циклоконденсації та пошуку нових хіміотерапевтичних агентів здійснено синтез нових піразолінтіазолів, який грунтується на взаємодії вказаних тіоамідів з 2-хлороацетооцтовим ефіром чи 3-хлороацетоацетоном у середовищі оцтової кислоти в присутності ацетату натрію. Структура синтезованих сполук підтверджена спектрами ПМР. Здійснено скринінг протипухлинної та антитрипаносомної активності деяких синтезованих сполук. У результаті in vitro експерименту встановлено їх помірну цитотоксичність у концентрації 10<^>-5 моль/л на окремих лініях ракових клітин. Водночас ідентифіковано високу трипаноцидну активність сполук 2h та 2j на штамі Trypanosoma brucei gambiense із показниками ІС50 3,82 та 2,61 мкМ, відповідно, котрі перевищують ефективність препарату порівняння і ніфуртимоксу.
  Повний текст PDF - 567.826 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

Цитованість авторів публікації:
  • Гаврилюк Д.

  • Бібліографічний опис для цитування:

    Гаврилюк Д. Я. Синтез нових піразолін-тіазолів та їх біологічна активність / Д. Я. Гаврилюк // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, вип. 2. - С. 59-64. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2014_12_2_12.

    Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
    (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)
  • Гаврилюк Дмитро Ярославович (фармацевтичні науки)
  •   Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
     
    Відділ інформаційно-комунікаційних технологій
    Пам`ятка користувача

    Всі права захищені © Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського