Наукова періодика України | Журнал органічної та фармацевтичної хімії | ||
Украинец И. В. Строение и биологические свойства (4-гидрокси-1-метил-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-ил)уксусной кислоты и ее сложных эфиров / И. В. Украинец, Е. В. Моспанова, Т. В. Алексеева // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2013. - Т. 11, вип. 3. - С. 51-55. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2013_11_3_11 Продовжуючи пошук нових ефективних та безпечних засобів боротьби з болем у ряду різноманітних похідних 4-гідроксихінолін-2-онів, до кола досліджуваних об'єктів, було залучено (4-гідрокси-1-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-іл)оцтову кислоту та серію її алкілових естерів. Усі фармакологічні експерименти з вивчення протизапальної та аналгетичної активності синтезованих речовин були поставлені на білих мишах з використанням стандартних скринінгових моделей - "карагеніновий набряк" та "оцтовокислі корчі" відповідно. Виявлено сполуки, що за антиексудативною та знеболюючою дією не поступаються відомому нестероїдному протизапальному засобу - диклофенаку. Крім того, знайдено важливі структурно-біологічні закономірності, що представляють інтерес для подальших пошукових досліджень як вихідний базис. За допомогою рентгеноструктурного аналізу вивчено особливості просторової будови деяких синтезованих продуктів. Проведено детальний порівняльний аналіз рентгендифракційних даних найбільш активних аналгетиків, виявлених серед підданих тестуванню речовин - метил-(4-гідрокси-1-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-іл)ацетату та його етильного аналога. Інструментально доведено, що ці дві сполуки мають практично ідентичну просторову будову, однотипну систему міжмолекулярних водневих зв'язків та однакову кристалічну упаковку. В цьому разі вони проявляють знеболюючий ефект приблизно одного рівня, але сильно відрізняються за виразністю спричинених протизапальних властивостей. За результатами проведеного комплексного аналітико-біологічного дослідження зроблено висновок про те, що за всієї своєї безумовної важливості кристалічна будова речовин - це далеко не єдиний фактор, що суттєво впливає на їх фармакологічні властивості. Цитованість авторів публікації: Бібліографічний опис для цитування: Украинец И. В. Строение и биологические свойства (4-гидрокси-1-метил-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-ил)уксусной кислоты и ее сложных эфиров / И. В. Украинец, Е. В. Моспанова, Т. В. Алексеева // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2013. - Т. 11, вип. 3. - С. 51-55. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2013_11_3_11.Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|
|
Всі права захищені © Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського |