Як біологічно активні сполуки великий інтерес викликають похідні триазациклопента[cd]азулену. У попередніх дослідженнях авторів показано аналгезуючу та протизапальну активність похідних 2,2а,8а-триазациклопента[cd]азулену. Протизапальна активність похідних 2,2а,8а-триазациклопента[cd]азулену та антиагрегантна активність інших похідних азулену припускають наявність антиагрегантної дії у похідних 5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а-триазациклопента[cd]азулену. Мета дослідження - синтезувати та вивчити вплив похідних 5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а-триазациклопента[cd]азулену на агрегацію тромбоцитів у цільній крові на етапі первинного фармакологічного скринінгу. Синтезовано нові похідні і феніламід та арилтіоаміди 5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а-триазациклопента[cd]азулен-3-карбонової кислоти. Будова та чистота одержаних сполук підтверджена за допомогою ЯМР <$Enothing sup 1 roman H> спектроскопії та ТШХ на пластинках Silufol UV-254. Вплив досліджених сполук на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів вивчали in vitrо в зразках цільної крові щурів-самців лінії Вістар. Кров відбирали у наркотизованих тварин з яремної вени та стабілізували 3,8 %-ним розчином цитрату натрію. У проби додавали досліджувані сполуки в концентраціях 10<^>-5 - 10<^>-6 моль/л. Про активність судили за зміною ступеня агрегації тромбоцитів у порівнянні з контролем. Показано, що сполука - (4-бромфенілтіоаміду)-1-[(4<^>2-метоксифеніламіно)метил]-4- (4<^>1-бромфеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а-триазациклопента [cd]азулен-3-карбонової кислоти у концентраціях 10<^>-5 - 10<^>-6 моль/л проявила достовірну антиагрегаційну дію. Для 4-бромфенілтіоамідів-3-карбонової кислоти заміна (4-метоксифеніламіно)метильного замісника на (4-бромфеніламіно)-метильний призводила до агрегаційного ефекту. Інші цільові сполуки достовірно не впливали на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів у порівнянні з контролем.

  Повний текст PDF - 954.159 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"