Проблема лікування гострих респіраторних вірусних інфекцій (ГРВІ) і грипу, особливо грипу, викликаного вірусами H1N1 і H3N2, з огляду на поширеність захворювань, тяжкість перебігу та ускладнення, є однією з актуальних медичних та соціальних проблем сучасності. За даними ВООЗ, у сезоні 2008 - 2009 рр. у більшості країн Європейського регіону переважним збудником епідемічного підйому був штам Brisbane/10/2007 (H3N2). В Україні головним збудником епідемії грипу в сезоні 2011 - 2012 рр. був штам вірусу грипу A (H3N2), який склав 99 % усіх виділених вірусів грипу в тому сезоні. Мета дослідження - синтезувати та вивчити противірусну активність похідних бромідів 1-(4<^>1-хлорофеніл)-3-арил-3-гідрокси-2,5,6,7,8,9-гексагідро-3H- імідазо[1,2-а]азепінію на етапі первинного фармакологічного скринінгу. Взаємодією (4<^>1-хлорофеніл)-4,5,6,7-тетрагідро-3H-азепін-2-їл)аміну з заміщеними alpha-бромацетофенонами одержано броміди 1-(4<^>1-хлорофеніл)-3-арил-3-гідрокси-2,5,6,7,8,9-гексагідро-3H- імідазо[1,2-а]азепінію. Оцінено противірусну активність броміду 1-(4<^>1-хлорофеніл)-3-(бензо[1,3] діоксол-5-їл)-3-гідрокси- 2,5,6,7,8,9-гексагідро-3H-імідазо[1,2-а]азепінію та субстанції препарату амізон in vitro на культурі клітини MDCK з рибавірином як позитивним контролем у цьому тесті. Показано, що досліджувані речовини мають противірусну активність відносно вірусів Flu A H1N1 California/07/2009 та Flu A H3N2 Brisbane/10/2007 в тесті in vitro на культурі клітини MDCK. Одержані дані обгрунтовують доцільність подальшого вивчення похідних 1-(4<^>1-хлорофеніл)-3-арил-3-гідрокси-2,5,6,7,8,9-гексагідро- 3H-імідазо[1,2-а]азепінію як потенційних противірусних засобів.Проблема гострих респіраторних вірусних інфекцій і грипу A (підтип H1N1) сьогодні зумовлена епідемічним розповсюдженням їх у світі. Тому актуальним напрямом медичної хімії є розробка та практичне впровадження нових високоефективних препаратів для лікування грипу. Мета дослідження - синтез і вивчення противірусної активності похідних 2-(4,6-диморфолін-4-їл-1,3,5-триазин-2-їл)-N-арилгідразин-карботіоамідів відносно вірусу Flu A H1N1 California/07/2009 на етапі первинного фармакологічного скринінгу. Досліджувані сполуки - похідні 2-(4,6-диморфолін-4-їл-1,3,5-триазин-2-їл)-N-арилгідразинкарботіоамідів було синтезовано шляхом взаїмодії 2-гідразин-4,6-диморфолінтриазину-1,3,5 з арилізотіоціанатами. Оцінено противірусну активність 2-(4,6-диморфолін-4-їл-1,3,5-триазин-2-їл)-N-4- етоксифенілгідразинкарботіоаміду in vitro на культурі клітини MDCK з рибавірином як позитивним контролем у цьому тесті. Показано, що досліджувана речовина виявляє високу противірусну активність відносно вірусу Flu A H1N1 California/07/2009 за показниками ефективної концентрації ЕС50 0,075 мкг/мл та індексом селективності SI >> 1300 (для Рибавірину SI >> 37, Амізону SI >> 2,1). Одержані дані обгрунтовують доцільність подальшого вивчення похідних 2-(4,6-диморфолін-4-їл-1,3,5-триазин-2-їл)-N-арилгідразин-карботіоамідів як потенційних противірусних засобів.Боротьба з вірусними захворюваннями сьогодні стає особливо актуальною, враховуючи розповсюдження в цьому сезоні грипу A (підтип H1N1) і виникнення нового коронавірусу SARS-CoV-2, що призвело до епідемічного розповсюдження їх у світі. Тому актуальним напрямом фармацевтичної хімії є розробка і впровадження в практику нових високоефективних фармацевтичних препаратів для лікування ГРВІ. Мета дослідження - синтез і вивчення противірусної активності похідних (4,6-біс-етиламіно-[1,3,5]триазин-2-іл-сульфаніл)-N-арилацетаміду відносно вірусу FluA (H1N1) California/07/2009 на етапі первинного фармакологічного скринінгу. Досліджувані сполуки - похідні (4,6-біс-етиламіно-[1,3,5]триазин-2-іл-сульфаніл)-N-арил-ацетаміду було синтезовано на основі 4,6-біс-етиламіно-[1,3,5]триазин-2-тіолу. Оцінено противірусну активність (4,6-біс-етиламіно-[1,3,5]триазин-2-іл-сульфаніл)-N-(2,4,6-трихлорофеніл)- ацетаміду in vitro на культурі клітини MDCK з рибавірином як позитивним контролем у цьому тесті. Показано, що досліджувана речовина виявляє високу противірусну активність відносно вірусу грипу FluA (H1N1) California/07/2009 за показниками ефективної концентрації ЕС50 0,6 мкг/мл та індексом селективності SI >> 170 (для рибавірину SI >> 160, амізону SI >> 2,1). Одержані дані обгрунтовують доцільність подальшого вивчення похідних (4,6-біс-етиламіно-[1,3,5]триазин-2-іл-сульфаніл)-N-арил-ацетаміду як потенційних противірусних засобів.Боротьба з вірусними захворюваннями сьогодні стає особливо актуальною, враховуючи розповсюдження в цьому сезоні грипу A (підтип H1N1) і виникнення нового коронавірусу SARS-CoV-2, що призвело до епідемічного розповсюдження їх у світі. Тому актуальним напрямом фармацевтичної хімії є розробка і впровадження в практику нових високоефективних фармацевтичних препаратів для лікування ГРВІ. Мета дослідження - синтез і вивчення противірусної активності похідних (4,6-біс-етиламіно-[1,3,5]триазин-2-іл-сульфаніл)-N-арилацетаміду відносно вірусу FluA (H1N1) California/07/2009 на етапі первинного фармакологічного скринінгу. Досліджувані сполуки - похідні (4,6-біс-етиламіно-[1,3,5]триазин-2-іл-сульфаніл)-N-арил-ацетаміду було синтезовано на основі 4,6-біс-етиламіно-[1,3,5]триазин-2-тіолу. Оцінено противірусну активність (4,6-біс-етиламіно-[1,3,5]триазин-2-іл-сульфаніл)-N-(2,4,6-трихлорофеніл)- ацетаміду in vitro на культурі клітини MDCK з рибавірином як позитивним контролем у цьому тесті. Показано, що досліджувана речовина виявляє високу противірусну активність відносно вірусу грипу FluA (H1N1) California/07/2009 за показниками ефективної концентрації ЕС50 0,6 мкг/мл та індексом селективності SI >> 170 (для рибавірину SI >> 160, амізону SI >> 2,1). Одержані дані обгрунтовують доцільність подальшого вивчення похідних (4,6-біс-етиламіно-[1,3,5]триазин-2-іл-сульфаніл)-N-арил-ацетаміду як потенційних противірусних засобів.

  Повний текст PDF - 935.631 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"