Біль і запалення складають одну з головних причин (11 - 40 %) звернення до лікаря в системі первинної медичної допомоги. Сучасна фармакотерапія больових синдромів і запалення є недостатньо ефективною та безпечною. Тому пошук нових ефективних знеболювальних і протизапальних лікарських засобів є важливим і актуальним. Мета дослідження - синтезувати та вивчити аналгетичну активність нових похідних 6,7,8,9-тетрагідро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-а]азепіну у порівнянні з диклофенаком натрію на етапі первинного фармакологічного скринінгу. Синтезовано нові [3-] і [3,3']-заміщені 6,7,8,9-тетрагідро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-а]азепіни. Синтез проведено шляхом взаємодії еквімолярних кількостей 2-метокси-3,4,5,6-тетрагідро-7H-азепіну з гідразидом монокарбонової кислоти. Нові похідні 6,7,8,9-тетрагідро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-а]азепіну одержано за реакцією 2-метокси-3,4,5,6-тетрагідро-7H-азепіну з відповідними дигідразидами дикарбонових кислот у середовищі етанолу з виходом 63 - 81 %. Будову та чистоту всіх одержаних речовин підтверджено даними ЯМР <$Enothing sup 1 roman H> спектроскопії. Нові похідні 6,7,8,9-тетрагідро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-а]азепіну виявили високу аналгетичну активність у тестах "гаряча платівка" і "корчів", викликаних оцтовою кислотою. Вивчені сполуки за аналгетичною активністю переважають/не поступаються референтному препарату диклофенаку натрію. Одержані дані обгрунтовують доцільність подальшого вивчення похідних 6,7,8,9-тетрагідро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-а]азепінів як нових потенційних аналгетичних засобів.

  Повний текст PDF - 768.184 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"