Мета дослідження - синтез і визначення протигрипозної активності похідних бензімідазолу, структури яких попередньо відібрані за допомогою QSAR-технологій. З використанням QSAR-технологій було відібрано, а в подальшому здійснено синтез похідних бензімідазолів, вивчено їх протигрипозну активність, яку визначали на культурі тканини хоріон-алантоїсних оболонок 11 - 14-добових курячих ембріонів і перещеплюваній культурі клітин МDCK. Процедурі визначення противірусної активності сполук передувало виявлення рівня їх токсичності на тих самих моделях клітинних культур. Встановлено, що серед досліджених сполук високий рівень противірусної активності відносно штамів вірусу грипу людини A/Гонконг/1/68 (H3N2) і A/PR/8/34 (H1N1), а також вірусу грипу птахів H5N3 на двох моделях клітинних культур мали 2-аміноалкіл(арил)- і 2-метил-4-діалкіламіноалкіл-5-гідроксибензімідазоли. Їх противірусна дія була на рівні активності референс-препарату - таміфлю. Експериментально підтверджено прогнозовану противірусну активність у третини синтезованих сполук. Найбільший внесок у прояв протигрипозної активності надає природа замісників у другому, 4-му та 5-му положеннях бензімідазольного циклу, у той час як замісники в першому положенні нівелюють прояв будь-якої активності. Сполуки з високим рівнем протигрипозної активності, які мали високий хіміотерапевтичний індекс, є перспективними для подальшого дослідження на моделях in vivo з метою створення нових противірусних препаратів.

  Повний текст PDF - 1.077 Mb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"