Фармакотерапія пухлинної патології є найважливішою складовою боротьби з онкологічними захворюваннями, оскільки злоякісні новоутворення вражають в Україні кожного четвертого чоловіка та кожну шосту жінку. Мета дослідження - синтезувати та вивчити протипухлинну активність гідробромідів 1-(4<^>1-циклогексилфеніл)-2-[5,6-дигідро-4H-[1,3]тіазин-2-їл)-ариламіно] етанону у порівнянні з 5-фторурацилом на етапі первинного фармакологічного скринінгу. Взаємодією еквімолярних кількостей відповідних (5,6-дигідро-4H-[1,3]тіазин-2-їл)-ариламінів з 2-бромо-1-(4-циклогексилфеніл)-етаноном в етилацетаті синтезовано гідроброміди 1-(4<^>1-цикло-гексилфеніл)-2-[5,6-дигідро-4H-[1,3]тіазин-2-їл)-ариламіно] етанону. Будову та чистоту всіх одержманих речовин підтверджено даними ЯМР <$Enothing sup 2 roman H> спектроскопії. Оцінено протипухлинну активність гідроброміду 1-(4<^>11-циклогексилфеніл)-2-[5,6-дигідро-4H-[1,3]тіазин-2-їл)- (4<^>2-етилфеніл)аміно]етанону в дослідах in vitro на лініях ракових клітин як в концентрації 10<^>-5 моль/л, так і в градієнті концентрацій 10<^>-4 - 10<^>-8 моль/л. Показано, що досліджувана речовина на всіх тестованих лініях ракових клітин перевищує препарат порівняння - 5-фторурацил за гальмуванням росту відповідних пухлин. Для 18 видів ракових клітин встановлено їх достовірне знищення. Одержані дані обгрунтовують доцільність подальшого вивчення похідних 1-(4<^>1-циклогексилфеніл)-2-[5,6-дигідро-4Н-[1,3]тіазин-2-їл)-ариламіно] етанону як нових потенційних протипухлинних засобів.

  Повний текст PDF - 806.757 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"