Значна кількість синтетичних лікарських засобів існує у вигляді суміші двох, а часто й більшого числа просторових ізомерів, що відрізняються за біологічною дією, тоді як вивчення фармакокінетичних і фармакодинамічних особливостей окремих ізомерів відкриває перспективні напрями вдосконалення вже відомих лікарських засобів. Мета дослідження - аналіз факторів хіральності окремих похідних 1,4-бенздіазепіну в контексті їх впливу на фармакокінетичні/фармакодинамічні властивості. Аналіз впливу фармакокінетичних характеристик похідних 1,4-бенздіазепіну та їх метаболітів на фармакологічні властивості дозволяє запропонувати пошук перспективних сполук з селективною активністю серед їх стереоізомерів з хіральним центром у положенні "З" гетерокільця. На прикладі препарату "Левана" було продемонстровано органоспецифічність (різниця у величинах Km) та високу швидкість гідролізу в мозку (<$E V sub max~=~19~symbol С~4~roman {ммоль "/" дм sup 3~cdot~год~cdot~мг}> протеїну), а також різницю в прояві компонентів фармакологічного спектра "Левани" та продукту її гідролізу, що можуть бути наслідком стереоселективного характеру цього процесу.

  Повний текст PDF - 1.835 Mb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"