Мета дослідження - порівняльна оцінка антиоксидантної активності (АОА) інгібіторів ангіотензину (АТ) II (лозартану, валсартану) та метаболітотропних кардіопротекторів (ацетилцистеїну, тіотриазоліну) на моделі інгібування супероксид-радикала in vitro та визначення залежності структура - антиоксидантна активність інгібіторів АТ II з використанням електронних дескрипторів in silico. Визначення АОА проводили методом спектрофотометрії за ступенем інгібування супероксидрадикала, що утворюється в модельній системі in vitro при автоокисненні адреналіну в адренохром у лужному середовищі. Значення квантово-хімічних параметрів молекулярних структур ЛЗ розраховували з використанням напівемпіричного методу PM3. Встановлено, що метаболітні кардіопротектори ацетилцистеїн та тіотриазолін виявляють АОА в широкому діапазоні концентрацій, 10<^>-9 - 10<^>-3 моль/л. Найбільшу АОА (79 %) має ацетилцистеїн у концентрації 10<^>-6 моль/л, перевершуючи таку тіотриазоліну. З двох досліджених препаратів групи блокаторів рецепторів АТ II (валсартан, лозартан) лише лозартан характеризується наявністю АОА, яка становить 22,51 та 25,07 % за концентрацій 10<^>-6 та 10<^>-3 моль/л відповідно. За антиоксидантною активністю блокатор рецепторів АТ II лозартан значно поступається метаболітним кардіопротекторам - ацетилцистеїну та тіотриазоліну. Квантово-хімічними розрахунками підтверджено, що лозартан за рахунок гідроксиметильного бічного ланцюга має властивості швидко захоплювати вільні радикали та віддавати протон водню з найменшою затратою енергії, що й пояснює його вищу АОА порівняно з валсартаном.

  Повний текст PDF - 1.743 Mb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"