Проблема болю й аналгезії займає одне з центральних місць у сучасній медицині, що свідчить про необхідність пошуку нових речовин з аналгетичними властивостями. Мета дослідження - вивчити аналгетичну активність похідних 1,2,4-тріазолу на етапі первинного фармакологічного скринінгу. Аналгетичну активність визначали на білих лабораторних щурах лінії Вістар масою 180 - 230 г. Лабораторних тварин було розподілено на наступні групи: контрольна група (тваринам внутрішньоочеревинно вводили 0,9 % розчин NaCl у дозі 0,1 мл на 1 кг маси тіла); група порівняння (вводили анальгін у дозі 50 мг/кг в/о у вигляді 10 % розчину); 3 - 9 групи (вводили досліджувані речовини - похідні 1,2,4-тріазолу у вигляді 10 % суспензії внутрішньоочеревинно в дозі 1/10 ЛД50). Вивчення центрального компонента аналгетичної дії препаратів проводили відповідно до загальноприйнятої методики шляхом електроподразнення кінцівок імпульсним струмом напругою від 1 до 100 В. Вимірювання порога больової чутливості проводили до введення досліджуваних речовин - через 20 хв після введення. Одержані дані свідчать про наявність аналгетичної активності у похідних 1,2,4-тріазолу. У результаті виконаного дослідження встановлено, що найбільшу активність відносно групи контролю проявляла сполука 2-(3-(піридин-4-іл)-1H-1,2,4-тріазол-5-іл)анілін - ПК-282 (248,41 %), яка перевершувала препарат порівняння анальгін. При цьому речовини ПК-274, ПК-370, ПК-297 и ПК-372 проявляли аналгетичну активність на рівні анальгіна. Проведений скринінг створює передумови для подальшого поглибленого вивчення ефективності та безпечності найактивніших речовин серед даного класу хімічних сполук і оцінки доцільності їх використання в практичній медицині.

  Повний текст PDF - 1.626 Mb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"