Мета дослідження - вивчення антиексудативної активності нових похідних 5,7-дигідро-1H-піроло[2,3-d] піримідину на моделі карагенінового набряку в щурів та гострої токсичності сполуки-лідера. Антиексудативну активність вивчали на білих нелінійних щурах масою 180 - 200 г на моделі набряку, викликаного субплантарним введенням у стопу щура 0,1 мл 1 % розчину карагеніну. За 1 год до введення карагеніну 1 групі тварин (контрольна патологія) внутрішньошлунково вводили 1 мл дистильованої води, іншим групам вводили внутрішньошлунково одну з досліджуваних сполук у дозі 8 мг/кг маси тварини або вольтарен - стандартний препарат порівняння в ефективній дозі 8 мг/кг внутрішньошлунково. За розвитком набряку спостерігали в динаміці через 1, 2, 3, 4 год, для чого вимірювали об'єм стоп за допомогою механічного онкометра А. С. Захаревського. Середньосмертельну дозу сполуки KMS-211, яка проявила найвищу антиексудативну активність, досліджували на 2-х видах тварин за внутрішньоочеревинного введення та розраховували за методом Кербера. Аналіз одержаних даних свідчить про те, що з 15-ти сполук тільки 4 (KMS-191, 211, 214, 217) мали антиексудативну активність у межах від 36,9 до 48,8 %. Найбільшу флоголітичну активність, аналогічну дії вольтарену, виявлено в сполуки KMS-211. Середньосмертельна доза сполуки KMS-211 для мишей за внутрішньоочеревинного введення становить 3041,7 мг/кг (3 187,13 - 2 896,27), для щурів - 4250 мг/кг (4 421,4 - 4 078,6). Таким чином, серед досліджуваних похідних 5,7-дигідро-1H-піроло[2,3-d] піримідину найвищу антиексудативну активність виявила сполука KMS-211, яка за визначенням середньосмертельної дози може бути віднесена до VI класу токсичності за класифікацією К. К. Сидорова (порівняно нетоксичні речовини).

  Повний текст PDF - 1.458 Mb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"