TRPV4-канали - неселективні катіонні канали, які експресовані в різних органах і різних типах клітин, і характеризуються полімодальною регуляцією активності. TRPV4-канали активуються теплом, механічним розтягненням, зміною осмотичного тиску, різними хімічними сполуками. TRPV4-канали широко експресовані в серцево-судинній системі; зі зміною їх функціональної експресії пов'язують ряд патологій. Так, існують дані про те, що за хронічної гіпоксичної легеневої гіпертензії відбувається гіперекспресія цих каналів у клітинах стінки легеневих артерій. Тому останнім часом TRPV4-канали розглядають як перспективну мішень дії фармакологічних засобів для подолання певних захворювань. Мета дослідження - вивчити вплив селективного агоніста TRPV4-каналів GSK1016790A на скоротливу активність гладеньких м'язів основних легеневих артерій (ОЛА) щура, а також визначити, чи можуть TRPV4-канали бути фармакологічною мішенню для регуляції тонусу й усунення дисфункцій легеневих артерій. З використанням методу тензометричної реєстрації скоротливої активності ізольованих судинних препаратів було показано, що селективний агоніст TRPV4-каналів GSK1016790A (0,3 мкмоль/л) викликав двофазну скоротливу відповідь попередньо скорочених фенілефрином (ФЕ, 10 мкмоль/л) ОЛА. Ця скоротлива відповідь складалася з транзиторної фази розслаблення амплітудою (<$E58,8~symbol С~10,8>) % та фази тонічного скорочення, що складала (<$E125,2~symbol С~9,2>) % (n = 8) від рівня скорочення, викликаного ФЕ. Одержані результати свідчать про наявність функціональної експресії TRPV4-каналів в гладеньком'язових клітинах ОЛА щурів та їх участь у регуляції тонусу цих судин. Також однржані результати вказують на те, що TRPV4-канали можна розглядати як перспективну мішень для фармакологічної корекції судинних захворювань.

  Повний текст PDF - 1.586 Mb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"