Мета дослідження - вивчення аналгетичних властивостей раніше синтезованих 1-метоксикарбонілметил-3-ариламінобенздіазенін-2-онів. Аналгетичну активність вивчали в дослідах на мишах за методами "корчів", викликаних внутрішньоочеревинним введенням оцтової кислоти і у формаліновому тесті. Протизапальну активність вивчали в дослідах на щурах на моделі карагінанового набряку. Як препарат порівняння використовували диклофенак-натрій. Усі сполуки вводили внутрішньоочеревинно. Знайдено високу аналгетичну активність нових сполук 3-ариламіно-1,2-дигідро-3H-1,4-бенздіазепін-2-онів, показники ЕД50 за аналгетичною активністю були в діапазоні від 0,007 до 0,670 мг/кг, при цьому всі тестовані сполуки перевищували за аналгетичною активністю препарат порівняння диклофенак-натрій. Слід відмитити деякі закономірності залежності аналгетичної активності 3-ариламіно похідних від їх структури, а саме, позитивний вплив на аналгетичну активність положення (о-, м- або п-) і природи замісника в ариаламіновому фрагменті. Виявлено найактивнішу сполуку 9 з показником ЕД50 <$E0,007~symbol С~0,018> мг/кг за аналгетичною активністю в тесті "оцтовокислих корчів" на мишах. На моделі карагінанового набряку лапи щура (протизапальна активність) сполука 9 у дозі 10 мг/кг знижувала більш ніж на 40 % утворення набряку через 2 год після введення карагінану, через 4 год показник знижувався до 16 %. У формаліновому тексті сполука 9 у дозі 0,1 мг/кг знижувала показник больової поведінки мишей у першій і другій фазах тесту на 66,9 % та 28,7 % відповідно. Одержані дані свідчать про перспективність сполук вивченого ряду для пошуку та створення нових аналгетичних і протизапальних засобів.

  Повний текст PDF - 1.251 Mb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"