Низькомолекулярні інгібітори протеїнкіназ є перспективними протипухлинними засобами завдяки високій ефективності та порівняно низькій токсичності, проте кількість апробованих сполук даного класу не задовольняє потреби сучасної онкомедицини. Похідна малеіміду 1-(4-Cl-бензил)-3-Cl-4-(CF3-феніламіно)-1Н-пірол-2,5-діон (МІ-1) - інгібітор ряду тирозинових рецепторних і нерецепторних протеїнкіназ. Встановлено, що ця сполука викликає апоптоз трансформованих клітин MG-63 (остеосаркома) та SK-OV-3 (аденокарциноми яєчників), однак практично не впливає на життєздатність нормальних клітин АОВ (альвеолярні остеобласти). Крім того, МІ-1 пригнічує розвиток колоректальних пухлин in vivo нарівні традиційного цитостатика 5-фторурацилу. Дана сполука послаблює прояви та наслідки окисного стресу в організмі і сприяє відновленню прооксидантно-антиоксидантної рівноваги за пухлинного процесу що, ймовірно, є одним із механізмів реалізації її протипухлинної активності. МІ-1 також зменшує канцеріндукований моноцитоз і тромбоцитоз і сприяє відновленню до норми значень біохімічних показників функціонального стану печінки за пухлинного процесу в організмі, істотно не впливаючи на значення цих показників у здорових тварин. Таким чином, МІ-1 є перспективною сполукою для розробки протипухлинних препаратів на її основі.

  Повний текст PDF - 265.93 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"