Наукова періодика України | Біологічні студії | ||
Чумак В. В. Порівняльне дослідження на пухлинних клітинах людини in vitro цитотоксичної активності різних за структурою ізатинвмісних похідних 4-тіазолідинону / В. В. Чумак, Р. Р. Панчук, Н.О. Манько, Д. Я. Гаврилюк, Л. І. Кобилінська, Р. Б. Лесик, Б. С. Зіменковський, Р. С. Стойка // Біологічні студії. - 2014. - т. 8, № 2. - С. 29-42. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/bist_2014_8_2_4 Сполуки на основі 4-тіазолідинону та його ізатинвмісні похідні мають широкий спектр біологічних активностей і є потенційними антинеопластичними чинниками. З'ясовано, що поєднання 4-тіазолідинонів та ізатину (1Н-індол-2,3-діон) у складі однієї молекули посилює цитотоксичну дію новосинтезованих сполук на лейкозні й карциномні клітини in vitro. Рівень цитотоксичної дії речовин ID-3833, ID-4522, ID-4523, ID-4524, ID-4525, ID-4526, ID-4527 суттєво залежить від наявності атома галогену в 5-му положенні індолінового фрагмента, а також від природи цього атома (Хлор чи Бром) в арильних групах у 3-му і 5-му положеннях піразоліну. Найвищу активність тут демонструє речовина ID-3833, що можна пов'язати із наявністю атома Брому в 5-му положенні індоліну, а також 4-метоксифенільного фрагмента в 5-му положенні піразолінового циклу і нафтильного фрагмента в 3-му положенні піразоліну. Сполука ID-4524, в молекулі якої є 5-бромоіндолін і дві пара-хлорфенільні групи, також мала високу цитотоксичну дію щодо пухлинних клітин-мішеней. У той же час сполука ID-4522 виявила найнижчий цитотоксичний ефект щодо пухлинних клітин. Як і сполука ID-4524, вона характеризується наявністю двох пара-хлорфенільних груп у 3-му і 5-му положенні піразолінового циклу ізатин-піразолін-тіазолідинової системи, проте не містить галогену в 5-му положенні індолінового фрагмента. Отже, цитотоксична дія ізатинвмісних 4-тіазолідинонів найбільше залежить від наявності атома галогену в 5-му положенні індолінової групи, а також від природи цього атома у 3-му і 5-му положенні арильних груп піразолінового циклу. Всі досліджувані речовини індукують апоптотичну загибель злоякісних клітин. Показано, що речовина ID-3833 індукує апоптоз змішаного типу, який включає ЕПР стрес і мітохондріальний шлях апоптозу. Врахування виявлених структурно-функціональних взаємовідносин буде корисним для подальшого вдосконалення структури цих сполук з метою їх більш ефективної дії на клітини пухлин. Цитованість авторів публікації: Бібліографічний опис для цитування: Чумак В. В. Порівняльне дослідження на пухлинних клітинах людини in vitro цитотоксичної активності різних за структурою ізатинвмісних похідних 4-тіазолідинону / В. В. Чумак, Р. Р. Панчук, Н.О. Манько, Д. Я. Гаврилюк, Л. І. Кобилінська, Р. Б. Лесик, Б. С. Зіменковський, Р. С. Стойка // Біологічні студії. - 2014. - т. 8, № 2. - С. 29-42. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/bist_2014_8_2_4.Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|
|
Всі права захищені © Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського |