Современные антибиотики и синтетические противомикробные средства занимают лидирующее место в лечении бактериальных инфекций. Несмотря на их эффективность, они вызывают ряд побочных эффектов, следовательно, поиск новых противомикробных и противогрибковых средств - одна из самых актуальных проблем фармацевтической науки. Данные специализированной литературы свидетельствуют, что производные ксантина проявляют активность в отношении некоторых штаммов патогенных микроорганизмов и грибов. Цель работы - разработка метода синтеза новых производных ксантинил-8-аминоалкановых кислот и изучение их физико-химических свойств, противомикробного и противогрибкового действия. Температуру плавления определяли открытым капиллярным способом с использованием прибора ПТП-М. Элементный анализ выполнили на приборе Elementar Vario L cube, ПМР-спектры сняты на спектрометре Bruker SF-400 (рабочая частота 400 МГц, растворитель ДМСО, внутренний стандарт - ТМС). Изучение антибактериальной и противогрибковой активности синтезированных веществ проводили по методу двукратных серийных разведений. Для исследования использовались стандартные тест-штаммы: Escherichia coli ATCC 25922, Staphylococcus aureus ATCC 25923, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Candida albicans ATCC 885-653. В качестве растворителя соединений использовали диметилсульфоксид. Реакция 8-бром-7-этилксантинов с избытком соответствующей аминоалкановой кислоты в среде водного ДМФА в присутствии эквимолярного (по отношению к аминокислоте) количества пищевой соды ведет к образованию соответствующих 7-этилксантинил-8-аминоалкановых кислот. Структура синтезированных соединений однозначно доказана методом <^>1Н ЯМР-спектроскопии. Исследование противомикробного действия синтезированных соединений показало, что тиопроизводные 7-этилксантинил-8-аминоалкановых кислот проявляют умеренную и слабую активность в концентрациях 50 - 100 мкг/мл. Выводы: разработана препаративная методика синтеза неописанных в спецаилизированной литературе 7-этилксантинил-8-аминоалкановых кислот. С помощью данных спектроскопии 1Н ЯМР доказано строение синтезированных соединений. Изучено противомикробное и противогрибковое действие полученных соединений. Показана перспективность ксантинил-8-алкановых кислот для дальнейшего поиска биологически активных соединений.

  Повний текст PDF - 502.21 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"