Ядро 1,2,4-триазола - объект пристального внимания широкого круга ученых благодаря ряду уникальных свойств. Анализируя данные специализированной литературы, следует отметить наличие большого количества информации, посвященной анальгетической активности производных 1,2,4-триазола. Поиск новых перспективных молекул среди производных 1,2,4-триазола, которые в дальнейшем могут быть использованы в качестве объектов для создания потенциальных анальгетических средств, остается актуальным, имеет теоретическую и практическую значимость. Цель работы - исследовать анальгетическую активность ряда новых производных 5-(фуран-2-ил, 2-метилфуран-3-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-тиолов, в некоторых случаях проследить взаимосвязь между активностью и структурой соединений. Исследования новых производных 5-(фуран-2-ил,2-метилфуран-3-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-тионов на центральный компонент ноцицептивной системы выполнили по общеизвестной методике "уксуснокислых корчей". Препарат сравнения анальгин и исследуемые вещества вводили внутрибрюшинно в виде тонкодисперсной водной суспензии. Контрольная группа крыс получала изотонический раствор натрия хлорида. Исследуемые соединения и изотонический раствор натрия хлорида вводили в дозе 1/10 от LD50. Лишь некоторые из соединений, для которых изучали анальгетическую активность, по действию приближаются к препарату сравнения, остальные соединения оказались малоактивными. Для 14 исследованных веществ установлен ряд закономерностей, которые можно в дальнейшем использовать для целенаправленного синтеза новых молекул. Выводы: впервые для новых 5-(фуран-2-ил, 2-метилфуран-3-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-тионов исследована анальгетическая активность. Установлено, что большинство соединений проявляют умеренную активность. Выраженный анальгетический эффект, который по показателям приближался к эталонному, отмечен у натрий 2-((5-фуран-2-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата и метиламоний 2-((5-фуран-2-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетата. Установлены некоторые закономерности влияния заместителей на показатели анальгетической активности.

  Повний текст PDF - 497.763 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"